中药药理07章泻下药2015农大教案.ppt

◆概念:凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便的药物称为泻下药。 ◆功效:泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮。 ◆主治:用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热内结以及水肿停饮等里实证候. ◆药性:多苦寒或甘平，多入胃、大肠经。 ◆分类:攻下药、润下药、峻下逐水药。 ◆里实证：由胃肠实热内结、阴亏津枯，或水饮内停所致的一类证候。 主要病因：为胃肠蠕动减弱、病原微生物感染等。 病理过程：便秘、发热、腹痛、炎症。 ◆胃肠实热内结：多见于现代医学的急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎等急腹症；某些急性感染性疾病。 ◆阴亏津枯：多见于老人、幼儿及产后便秘者；大病后期、术后体质虚弱者，肠蠕动减弱便秘。 ◆水饮内停：证候与胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全时相似，表现为胸腹积水。 主要药理作用 ◆本类药及其复方均能使肠蠕动增加，具有不同程度的泻下作用。分为三类： ◆刺激性泻药：大黄、番泻叶、芦荟等含的结合型蒽苷，牵牛子（牵牛子苷），巴豆（巴豆油）、芫花（芫花酯）均能强烈刺激肠黏膜，产生泻下作用。 ◆容积性泻药：芒硝（硫酸钠） ◆润滑性泻药：火麻仁、郁李仁含脂肪油，有润肠通便作用。 ◆芫花、甘遂、牵牛子、商陆：有较强的利尿作用；临床有利尿消肿效果。 ◆大黄蒽醌：抑制肾小管上皮细胞Na＋-K＋-ATP酶，有轻度利尿作用。 ◆大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。 ◆商陆煎剂、芫花提取物、番泻叶、巴豆：对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌有抑制作用。 ◆大黄、商陆：均有明显的抗炎作用，能抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生。 ◆大黄素：可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1、6、8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性细胞因子，同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因子的分泌。 ◆商陆皂苷：兴奋垂体-肾上腺皮质，发挥抗炎作用。 ◆大黄抗炎与抑制花生四烯酸代谢有关 ◆大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。 ◆芜花酯甲对小鼠白血病P388、商陆对小鼠肉瘤S180均有抑制作用。 ◆抗癌机理：可能是抑制肿瘤细胞蛋白质的合成。 ◆具有泻下、利尿、抗菌、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等多种药理作用。 ◆可消除六腑之瘀、热、结、厥等里实证的病理变化。 第二节 常用药物 【药理作用】 1.泻下作用 2.保肝、利胆 3.胃黏膜保护 4. 抗急性胰腺炎 5.利尿、改善肾功能 1.泻下作用 ◆大黄致泻作用部位主要在大肠。 ◆大黄口服后，6-8小时产生泻下作用，排出软泥状便。 ◆致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。 ?大部分结合型蒽苷在小肠不吸收，到达大肠水解成苷元，刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动，产生致泻作用。 ?蒽酮具胆碱样作用，兴奋平滑肌M受体，加快肠蠕动。 ?大黄抑制Na+ -K+-ATP酶，使肠腔内渗透压升高，肠容积增大，肠蠕动加快。 ?部分蒽苷自小肠吸收经肝脏代谢成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。 ◆生大黄煎煮10分钟，蒽苷溶出率最高，泻下作用最强。 ◆生大黄比酒炒大黄及醋炒大黄作用强。 ◆大黄所含鞣质有收敛止泻作用，停药后继发便秘。 3.胃黏膜保护 ◆促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。 ◆大黄鞣质减少胃液分泌量。 ◆大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用。 4. 抗急性胰腺炎 ◆大黄能促进急性胰腺炎模型动物胰腺病理损伤的恢复。透射电镜观察到用药后腺细胞胞体充盈，腺泡细胞间隙紧密，纤维化明显减轻，胞核内质网、线粒体均接近正常，胞浆内未见自噬体，同时RNA、DNA、MAO（单胺氧化酶）、SDH（琥珀酸脱氢酶）的反应均恢复正常。 ◆大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。 5.利尿、改善肾功能 ◆大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿作用，尿中Na＋、K＋排出增加，给药后2-4小时利尿作用达高峰。利尿作用与对肾髓质Na＋-K＋-ATP酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。 ◆大黄对氮质血证和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用，明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰发展。 治疗氮质血症的机理： ◆泻下作用使肠内氨基酸吸收减少； ◆血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加； ◆抑制体蛋白分解，从而减少血中尿素氮（ BUN）的来源； ◆促进尿素和肌酐随尿液排泄； ◆抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。 6.对血液系统的作用 （1）止血：大黄能缩短出血时间，d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。 止血作