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胺碘酮抗心律失常治疗应用指南 中华医学会2008版 指南要点 一、药理与电生理作用机制 二、临床应用 三、使用方法与剂量的建议 四、药物不良反应 五、用药随访 六 、结语 一、药理与电生理作用机制 药理作用 (一)、轻度阻断钠通道(Ⅰ类作用) (二)、阻断钾通道(Ⅲ类作用) (三)、阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用) (四)、非竞争性阻断a和b受体,有类似b 受体阻滞剂的抗心律失常作用(Ⅱ 类作用) (五)、静脉注射,Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类的药理作 用较快,Ⅲ 类药理起效时间较长 一、药理与电生理作用机制 电生理作用 (一)、抑制窦房结和房室交界区的自律性 (二)、减慢心房、房室结和房室旁路传导 (三)、延长心房肌、心室肌的动作电位时 程和有效不应期 (四)、延长旁路前向和逆向有效不应期 一、药理与电生理作用机制 药代动力学复杂 口服 静脉 达峰时间 (Tmax) 2.5-5小时 15-30分钟 半衰期(T 1/2 ) 3-10天/20-100天 分布半衰期最短 可在数小时之内 生物利用度 50%(22%-86%) 蛋白结合率 67%-98% 67%-98% 组织分布 肺、肝、肾、心、脂肪等 肺、肝、肾、心、脂肪等 组织蓄积 脂肪 脂肪 代谢/代谢产物 肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 排泄 胆汁,粪便,肾排泄极少 胆汁,粪便,肾排泄极少 二、临床应用 (一)、在房颤和心房扑动中的应用 1、用于转复房颤 2、用于转复后维持窦率 3、用于控制房颤心室率 4、在预激综合征伴房颤中的应用 5、在慢性心衰伴房颤中的应用 6、在急性心肌梗死伴房颤中的应用 7、与b受体阻滞剂联合在房颤中的应用 8、与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合在房颤中 的应用 9、在房扑中的应用 二、临床应用 (二)、在其他快速室上性心律失常中 的应用 1、可终止多源性房速 2、可终止加速性房室交界区自主心 律 3、也可终止慢性持续性房速 4、终止房室结、房室折返性行动过 速有效 二、临床应用 (三)、在快速室性心律失常的应用 1、用于快速性心律失常的急性期治疗 (1)、胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QT间期延长的多形室速和未能明确诊断的宽QRS心动过速治疗中应作为首选 (2)、在心脏骤停中的应用:在电复律及注射肾上腺素无效的院外发生的心脏骤停患者中,胺碘酮已被证明可以改善电除颤效果,从而改善心肺复苏患者的入院存活率 (3)、在电风暴中的应用:胺碘酮对于其他药物治疗无效反复发作的持续性心律失常有效,对心肌梗死后患者的电风暴,在应用交感神经组织及后使用胺碘酮比使用其他抗心律失常药物更能降低短期病死率。尽管研究病例有限,但胺碘酮联合应用b受体阻滞剂被认为是治疗电风暴最有效的办法 二、临床应用 (三)、在快速室性心律失常的应用 2、在缺血性及非缺血性心脏病幸脏猝死一级预防中的应用:荟萃分析证实胺碘酮可使总病死率下降,但尚无临床实验证实。前瞻性研究证实ICD在降低总病死率方面明确优于抗心律失常药物,没有条件植入ICD的患者应首选胺碘酮替代治疗,胺碘酮可以预防和减少发作次数 二、临床应用 (三)、在心脏猝死二级预防中的应用 胺碘酮较其他传统的抗心律失常 药物减少室性心律失常的复发,改善院 外发生心脏骤停后存活患者的长期生 存,但因ICD更能降低总病死率,所以 二级预防应首选ICD,没有条件植入ICD的患 者应使用胺碘酮,胺碘酮可能是室速的频率 明显减慢,变为血流动力学可以耐受的室速 二、临床应用 (四)、作为ICD的辅助治疗 植入ICD的患者通常伴有器质性心脏 病,频繁的心律失常发作会导致ICD反复 放电,应用药物加以控制或射频消融。胺 碘酮加b受体阻滞剂较索他洛尔或b受体阻 滞剂单独应用减少ICD放电更有效 二、临床应
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