胡涛化学与社会药物对分子的操控.解读.pptVIP

现代药物设计 反应停于1953年首先由西德一家制药公司合成 1956年进入临床并在市场试销，1957年获西德专利 1959年12月，西德儿科医生Weidenbach首先报告了一例女婴的罕见畸形——海豹胎。 至1962年撤药，全世界30多个国家和地区(包括我国台湾省)共报告了海豹胎1万余例，畸形儿的发生率与同期反应停的销售量呈正相关。 药品的检验和批准 新药是怎样才能上市？ 药品的检验和批准 从发现到批准，一种新药的产生平均需要12年左右的时间，耗资几亿~几十亿元人民币！候选药物的批准几率只有万分之一！ 一旦出现安全问题，上市药品将被撤出市场！ 药品的召回 药物种类 用途/治疗 召回年份 原因 瑞达 减肥 1997 心脏瓣膜异常 特非那丁 抗组胺药 1998 心脏功能异常 息斯敏 抗过敏药 1999 心搏停止 瑞泽林 糖尿病 2000 肝功能损伤 万络 关节炎 2004 心搏停止/中风 部分美国近些年召回的处方药 1996-2005年，美国共有3608次药品召回，其中处方药召回2790次，非处方药召回818次。 药品的召回 特非那定(特非那丁)，商品名敏迪，用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。 20世纪80年代初，由德国一家颇有名气的药厂开发成功，属于第二代抗组胺药，即俗称“抗过敏药”。它最大优点是不会对中枢神经系统产生镇静作用，没有嗜睡、困倦、乏力、注意力不集中等副作用。 药品的召回 事件：1989年，美国的一位妇女，在用药第9天时，突发昏厥，经医生做心电图检查发现异常。以后，美国对这件事进行联机检索，发现了类似病例。 追查原因发现可能与用药不当有关。即可能是与红霉素一类的大环内酯类抗生素，或是与“酮康唑”等咪唑类抗真菌药同时使用时，药物与药物之间引起了配伍禁忌所致。还有的是与用药超量有关。 此后不良反应仍有陆续报告，仅美国就收到391份来自医生的报告，其中包括了个别已引起致死的病例。 药品的召回 美国、法国、意大利等一些西欧国家禁用该药 德国、丹麦等国则将“特非那定”从原来的非处方药名单中“开除”出去，而改为凭医生的处方用药 英国则介乎两者之间，除改为处方药外，还限制了用药次数，另外还规定，该药的费用由患者自己掏腰包，不得在医疗保险费用中报销 药品的召回 在我国 “特非那定”仍然在临床上应用，而且被列为非处方药，个人很容易在零售药店购到。 我国至今还未见有应用“特非那定”有严重不良反应的报道。 何时召回？ 药品的召回 我国的《药品召回管理办法》经国家食品药品监督管理局(SFDA)审议通过，已于2007年12月10日正式公布施行。 2007年12月，流感高发之际，美国默克公司在中国国内主动召回可能受细菌感染的流感疫苗（普泽欣），是我国发布该《办法》后的首例药品召回事件。 我国的药品有召回制度么？ 药品的召回 事件： 2010年10月9日，雅培公司宣布，减肥药物“诺美婷”将撤出美国市场。随即，国内与“诺美婷”具有相同成分西布曲明的“曲美”也由太极集团开始召回。 西布曲明是一种中枢神经抑制剂，具有兴奋、抑食等作用，但同时有可能引起血压升高、心率加快、肝功能异常等副作用，该药可增加服用者患心脏病及中风的风险。 此次事件的思考 药品的召回 美国食品和药物管理局(FDA)发文称，因诺美婷会给服用者带来患心脏病和中风的风险，该药被责令撤出美国市场。 这是一次主动召回的行为吗？ 2004年1月1日至2010年1月15日,国家药品不良反应监测中心共收到西布曲明（曲美）相关不良反应报告298例。 此后，太极集团声称产品“符合国家标准”，因此对此前长期服用曲美的消费者没有赔偿计划。 国家食品药品监督管理局(SFDA)做了哪些工作？ 正确使用药物 慎重选择药物 成分 药效及副作用 用途 非那西丁 解热镇痛，引起严重的肾脏损害，诱发癌症 染发剂或复方片剂 庆大霉素 卡那霉素 抗生素，致耳聋 易妥芬滴眼液 氧氟沙星 杀菌剂，引发神经疾病和过敏反应 滴眼液 酮康唑 抗真菌药，可致严重的肝损害 采乐 正确使用药物 不要滥用药物 药物滥用 滥用阿片类药物：如吗啡、吗啡衍生物和海洛因； 抗生素类药物滥用：如先锋霉素、头孢菌素、阿莫西林等； 止痛镇静剂滥用：如阿司匹林、扑热息痛、去痛片、快克、康泰克等； 善服药者，不如善保养 ——明·《永乐大典》 第9讲 药物化学—对分子的操控 药物化学是有关发现或设计具有疗效的新化学品并将其发展成有用的药物的科学。 现代药物设计 Medicinal chemistry is a chem