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第一章 药物与药学专业知识第一节 药物与药物命名
一、药物的来源与分类 【药品概念】用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 【药品分类】中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
概念 特点 化学合成药 通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物 确定的化学结构明确的药物作用和机制 来源于天然产物的药物 1.天然产物中提取的有效单体2.发酵方法得到的抗生素3.半合成得到的天然药物和半合成抗生素 大部分是通过化学半合成或生物合成的半合成天然药物或半合成抗生素 生物技术药物 指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物,以及通过现代生物技术制得的药物 包括:细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等
二、药物的结构与命名 (一)药物常见的化学结构及名称
(二)常见的药物命名 ——商品名、通用名、化学名 芬必得 = 布洛芬 = 2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 药品的通用名(INN)一个药物只有一个通用名 药物的化学名
第二节 药物剂型与制剂
一、药物剂型与辅料 (一)制剂和剂型的概念 1.剂型的概念 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。 2.制剂的概念 药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。根据制剂命名原则,制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 (二)剂型的分类:形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间 (三)药物剂型的重要性 (1)可改变药物的作用性质 (2)可调节药物的作用速度 (3)可降低(或消除)药物的不良反应 (4)可产生靶向作用 (5)可提高药物的稳定性 (6)可影响疗效
(四)药用辅料 二、药物稳定性及药品有效期 药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。 1.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。 2.物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和生物学变化。 3.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。
(一)药物的化学降解途径:水解和氧化 1.水解 (1)酯类药物的水解 盐酸普鲁卡因(普鲁卡因的水解与溶液的pH有关,其最稳定的pH为3.5左右)、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。
(2)酰胺药物的水解:青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。
2.氧化 (1)酚类药物:如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。 (2)烯醇类:维生素C (3)其他类药物:芳胺类如磺胺嘧啶钠,吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等 含有碳碳双键的药物,如维生素A或维生素D的氧化是典型的游离基链式反应。易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对其的影响,以保证产品质量。
3.其他反应 (二)影响药物制剂稳定性的因素 影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。 1.处方因素对药物制剂稳定性的影响 (1)pH的影响2)广义酸碱催化的影响(3)溶剂的影响4)离子强度的影响(5)表面活性剂的影响 (6)处方中基质或赋形剂的影响
2.外界因素: 温度 、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料
(三)药物制剂稳定化方法 稳定化的其他方法 (1)改进剂型或生产工艺:①制成固体制剂②制成微囊或包合物③采用直接压片或包衣工艺 (2)制备稳定的衍生物 (3)加入干燥剂及改善包装
(四)药物稳定性试验方法1.影响因素试验2.加速试验3.长期试验
(五)药品有效期:降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9,通常定义为有效期。
三、药物制剂配伍变化和相互作用 (一)药物的配伍变化和配伍禁忌 1.药物配伍使用的目的 (1)协同作用 (2)提高疗效,延缓耐药性:阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶; (3)拮抗作用克服某些药物的不良反应:吗啡与阿托品配伍; (4)预防或治疗合并症。 2.药物配
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