第5章手性药物分析报告.pptVIP

第五章 手性药物制备技术 第一节 概述 一、手性药物与生物活性 (一) 手性药物 1.手性和手性药物 大多数天然药物和半合成药物是手性化合物，以单一立体异构体存在并注册为药物，称为手性药物(chiral drug)。 在化学合成药物中具有手性结构的药物占40%，其中绝大多数〔88.5%)以两种或两种以上立体异构体的混合物形式成为药物，仅有11.5%的药物是手性药物，但这种状况正在改变。 研究与开发手性药物是当今药物化学的发展趋势，随着合理药物设计思想的日益深人，化合物结构趋于复杂，手性药物出现的可能性越来越大; 另一方面，用单一异构体代替临床应用的混旋体药物，实现手性转换，也是开发新药的途径之一。 2.手性药物的地位与发展趋势 随着对手性药物认识的不断深入，对药物立体异构体的控制愈加严格。美国食品和药品管理局(FDA)在1992年发布手性药物指导原则，要求所有在美国申请上市的外消旋体新药，生产商均需提供报告说明药物中所含对映体各自的药理作用、毒性和临床效果。这就是说，如果申请上市的混旋体药物的化学结构中含有一个手性中心，开发者就得做三组(左旋体、右旋体和外消旋体)药效学、毒理学和临床等试验。这无疑大大增加了新药以混旋体形式上市的难度。而对于已经上市的混旋体药物，可以单一立体异构体形式作为新药提出申请，并能得到专利保护。 沙利度胺曾是有效的镇静药和止吐药，尤其适合消除孕妇妊娠