体外抗凝-安徽中医药高等专科学校.pptVIP

第二十四章 作用于血液及造血系统药 安徽中医药高等专科学校 机能学教研室 药物的分类 促凝血药和抗凝血药 抗贫血药 血容量扩充药 第一节 促凝血药和抗凝血药 概 述 血液中存在着生理性凝血和抗凝血两个对立的过程，在生理状态下，两者保持平衡，使血液呈液体状态，在血管内循环流动，当血管组织受损伤时，能在局部凝固止血。在病理状态下，当平衡破坏时，就会凝血，形成血栓、栓塞或相反，由于血液失凝而引起血管内外出血。 维生素K（vitamink） 为甲萘醌类的衍生物。 来源、分类 K1：植物（苜蓿、菠菜、番茄） 脂溶性 K2：腐败鱼粉、肠道细菌 需胆汁助吸收 K3：亚硫酸氢钠甲萘醌 人工合成，水溶性 K4：乙酰甲萘醌 不需胆汁助吸收 作 用 维生素K主要生理功能是作为辅酶在肝内参与凝血因子II、VII、IX、X的合成。当维生素K缺乏时，上述凝血因子合成减少，造成凝血障碍，凝血酶原时间延长，常发生皮下、牙龈及胃肠道出血等。 用 途 1．阻黄、胆瘘、肝病及慢性腹泻患者出血（维生素K吸收减少）； 2．早、新（肠道少菌；维K摄入不足；肝功低下）； 3．广谱（使肠道细菌受抑制，维生素K合成减少）； 4．香、水（拮抗维K作用）致出血； 5．镇痛 K1和K3偶用于胆石症或胆道蛔虫引起的胆绞痛 6. 抢救敌鼠钠中毒 注意：对肝硬化、晚期肝癌止血无效（肝缺乏利用维K的能力） 不良反应 K1静注过快可出现面部潮红、出汗、胸闷、血压下降，甚至虚脱。 新生儿、早产儿大量应用K3和K4可诱发溶血性贫血、高胆红素血症及核黄疸。 对红细胞中G-6-PD缺乏者，可引起溶血性贫血。 (二)促血小板生成药 酚磺乙胺（etamsylate） 又称止血敏。 止血机制:促血小板生成，增强其聚集性和粘附性，降低毛细血管通透性，缩短凝血时间。 特点：1. 快（起效） 2．长（维时） 3．低（毒性） 4．广（用途） (三)抗纤维蛋白溶解药 氨甲苯酸（PAMBA） （aminomethylbenzoic acid，）又名止血芳酸、对羧基苄胺、抗血纤溶芳酸。 作 用 竞争性抑制纤溶酶原激活物的作用，使纤溶酶原不能被激活成为纤溶酶，从而使纤维蛋白的溶解减少，增强血液的凝固能力而止血。大剂量也有直接抑制纤溶酶的作用。 用 途 1．纤溶亢进性出血 产后出血; 前列腺、肝、胰、肺、子宫切除等术后出血; 置避孕环后月经过多等; 反复性鼻出血、眼外伤出血等; DIC后期（继发纤溶亢进），早期禁用（高凝状态） 2．出、凝血并存时，可与抗凝血药（如肝素）配合应用。 注意：对其他原因引起的出血无效。 用量过大可引起血栓形成，并诱发心肌梗塞。 二、抗凝血药 能阻止血液凝固和血栓形成的药物，主要有： 抗凝血过程药：肝素、香豆素、 枸橼酸钠 促纤溶药：溶栓酶、尿激酶 抗血小板药：双嘧达莫 (一)体内、体外抗凝血药 肝 素（heparin） 机制：①促进抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）的抗凝血作用，AT-Ⅲ是血浆中的一种生理抗凝物质，能与凝血酶、XIIa、IXa、Xa、XIa因子结合成复合物并使其活性丧失； ②抑制血小板的聚集功能，最终因阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白，使血凝块不能形成，血液不能凝固。 特 点 ①采用静滴或静注（口服不吸收，IH、IM禁用） ②抗凝作用迅速而强大 ③体内、体外都有抗凝作用 ④对已形成的血栓无溶解作用 用 途 1．急性血栓栓塞性疾病　 2． DIC早期 3．其他　如心脏手术体外循环、血液透析、心导管检查等，也用于输血或血液标本的制备。可同时发挥体内、外抗凝作用。 不良反应和注意事项 1．自发性出血 用鱼精蛋白（protamine）抢救.中毒时间越长，需鱼精蛋白约少。（因肝素代谢快） 2．过敏 哮喘、荨麻疹、鼻炎和发热等。血液凝固延缓性疾病、严重HPB、溃疡病、脑出血、孕妇及分娩不久的妇女禁用。 3. 可致骨质疏松及脱发 配伍注意：水杨酸类、口服抗凝药、利尿药、右旋糖酐可增强肝素的抗凝作用，不宜联用。 (二)体内抗凝血药香豆素类 双香豆素（dicoumarol）、新抗凝（硝苄丙酮香豆素，acenocoumarbl）华法林（苄丙酮香豆素，warfarin）。 来源：植物。 美国、加拿大代替玉米作青饲料的香草木犀。1924年报道牛吃草后引起死亡，病理发现香草木犀植物有抗凝作用。从中提取出双香豆素。1944人工合成。 作用特点