09、局部麻醉药(邓小明)解析.pptVIP

局 麻 药 长海医院麻醉科 邓小明 江来 Pharmacology of Local Anesthetics 定义 历史 化学结构 作用机制 局麻药的临床应用 局麻药的不良反应 定义 局麻药是一类能可逆地阻滞神经传导的药物。 历史 500’s 秘鲁人首次应用古柯叶作为精神药物 1850’s 可卡因分离成功并应用于皮下注射 1884年Sigmund Freud 研究了可卡因效果 历史 1884 Carl Koller 首次将可卡因作为表面麻醉剂应用于眼科，标志现代局部镇痛的开始。 历史 1884 Halsted and Hall将可卡因 应用于牙科 1891/1904/1905 Einhorn描述、 应用、普及普鲁卡因 合成时间： 1931-丁卡因；1943-利多卡因；1952-氯普鲁卡因；1956-甲哌卡因；1959-丙胺卡因；1963-布比卡因；1972-依地卡因；1993-罗比卡因 化学结构 局麻药为弱碱性，其结构由芳香基团和胺基以酯键或酰胺键连接而成。酯类或酰胺类局麻药临床差异在于产生不良反应的可能性和代谢机制均不同。 化学结构 化学结构 酯类局麻药（普鲁卡因、可卡因、氯普鲁卡因和丁卡因）的酯键可被血浆胆碱酯酶裂解，血浆半衰期短（数分钟）。主要代谢产物为对氨苯甲酸。 酰胺类局麻药（利多卡因、甲哌卡因、布