氟康唑分散片---资料.pptVIP

南昌弘益药业有限公司 南昌弘益药业有限公司 ——国家基本药物目录产品 氟康唑分散片 弘旭光 产 品 介 绍 真菌 真菌 是一大类具有细胞壁，不含叶绿素，没有根、茎、叶，营腐生或寄生生活的真核微生物。仅少数类群为单细胞、其余为多细胞，大多数呈分枝或不分枝的丝状体，能进行有性和无性繁殖的真核微生物 真菌的作用 真菌的种类很多，目前已知的有十万余种 医药生产 制酱 酿酒 食品 真菌用途 真菌分类 真菌分为三个类群： 1、酵母样真菌(酵母菌)； 2、丝状真菌(霉菌);3、担子菌 酵母菌 酵母菌 个体类似于细菌，大多数呈单细胞状态，不形成真正的菌丝；但有的酵母菌所形成的芽体可依次相互连接，就象是丝状，我们称之为假菌丝 霉菌 霉菌 凡是能在基质上形成绒毛状、蜘蛛网状或絮状菌丝体的真菌都叫霉菌。霉菌在自然界中分布很广，种类繁多，大约有四万余种，是数量最多的一类微生物。 霉菌 霉菌 由两部分组成，即：菌丝和孢子 真菌的致病性 许多真菌可致动植物、人类的疾病 植物：锈病、黑穗病等 动物： （1）感染性真菌，如假皮疽组织胞浆菌，皮肤丝状菌等； （2）中毒性真菌，如分隔葡萄穗菌，链孢霉等； （3）两种致病作用兼而有之，如烟曲霉等 真菌感染 真菌感染 分表浅部感染和深部感染 表浅部感染：由各种皮肤癣菌引起，主要侵犯皮肤、毛发等，引起手足癣、体癣、股癣等，治疗药物主要为表浅部抗真菌药和外用抗真菌药 深部感染：主要侵犯内脏器官和深部组织，用深部抗真菌药治疗 易患真菌的人群 容易患真菌病的人群： 免疫系统严重受损（HIV感染者、器官移植者和白血病者） 入住重症监护病房者易患念珠菌病（患全身性曲霉菌病者死亡率高达85%，患血液性念珠菌病者死亡率可达40%.） 抗真菌药发展 目前国内外已开发上市的抗真菌药物有： 多烯类（两性霉素B，现有脂质体制剂） 三唑类（第一代：氟康唑、咪康唑、益康唑、伊曲康唑和酮康唑等；第二代：伏立康唑、帕沙康唑） 烷基胺类（特比萘芬） 棘白菌素（卡帕芬净、米卡民、阿尼芬净） 抗真菌药机理 干扰真菌细胞膜麦角固醇合成的抗真菌药作用机制较为清楚： （1）角鲨烯环氧化酶以角鲨烯为底物，催化产生羊毛固醇，丙烯胺类药物如特比萘芬是该酶的特异型抑制剂 （2）羊毛固醇在真菌的细胞色素P-450依赖性14- α-去甲基酶催化下，生成14-去甲基羊毛固醇，左肋抗真菌药是该酶的特异性抑制药 （3）14-去甲基羊毛固醇在14为还原酶以及7-8位异构酶的作用下，生成终产物麦角固醇，吗啉类抗真菌药阿莫罗芬可同时抑制这两个关键酶 氟康唑 氟康唑 为广谱抗真菌药，体内抗真菌作用比酮康唑强10～20倍 临床用于治疗假丝酵母菌病（食管、口腔、阴道）；对多数真菌（隐球菌、粗球孢子菌和假丝酵母菌等）性脑膜炎疗效显著 在三唑类药物中，氟康唑的不良反应最少，耐受性较好 氟康唑----化学结构 a -（2,4-二氟苯基）-a -（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2,4-三唑-1-基乙醇 产品介绍 氟康唑分散片 是水溶性抗真菌药物，高度选择抑制真菌的细胞色素P450，对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、皮炎芽生菌等有抗菌作用。临床常用于敏感菌所致的各种真菌感染，如隐球菌性脑膜炎、复发性口咽念珠菌病等 该药具有高效、低毒的优点，既可口服又可静脉给药，口服吸收 良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响 空腹口服本品可吸收给药量的90％ 剂型特点 氟康唑 片剂 分散片 崩解时间 15min 3min 粒度 2mm 850μm 溶出度 60min内有效成份溶出50% 30min内有效成份溶出80% 结果 分散片溶出速率快,溶出度高,生物利用度高 氟康唑制剂体外溶出率比较 氟康唑分散片比氟康唑胶囊崩解迅速、吸收快、生物利用度高 口服氟康唑制剂后平均血药浓度-时间曲线 结论：氟康唑分散片比氟康唑胶囊吸收快、生物利用度高 临床适应症 主要应用于真菌感染的相关科室，比如皮肤科、妇科等临床科室 全身性念珠菌病：如包括念球菌血症、播撒性念球菌病及其他形式的侵入性念球菌感染 隐球菌病：包括隐球菌脑膜炎及其他部位（如肺、皮肤）隐球菌病。常用剂量为第1日400mg，以后每日200～400mg 临床适应症 粘膜念珠菌病：包括口腔、咽部、食道，非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌症。常用剂量为第1日4