临床药理学资料.ppt

* * 希罗达?的酶激活 希罗达?和它的中间代谢产物5‘-脱氧-5-氟胞苷（5’-DFCR）和5‘-脱氧-5-氟尿苷（5’-DFUR）只有在转化为5-FU后才有细胞毒活性, 共通过3级酶链反应转变成具细胞毒性的代谢1。 在快速和几乎完全地被吸收以后，希罗达?在肝脏内被羧酸酯酶水解为5‘-DFCR，下一步在肝和/或肿瘤组织内进行，由胞苷脱氨酶将5’-DFCR 转变成5‘-DFUR，第3步也是最后步骤，在TP 的作用下转为5-FU，而TP在肿瘤组织内的活性高于正常组织，从而使希罗达?能被肿瘤选择性激活2。 1. Miwa M, Ura M, Nishida M et al. Design of a novel oral fluoropyrimidine carbamate, capecitabine, which generates 5-fluorouracil selectively in tumours by enzymes concentrated in human liver and cancer tissue. Eur J Cancer 1998;34:1274–81. 2. Schüller J, Cassidy J, Dumont E et al. Preferential activation of capecitabine in tumor following