第五章固体制剂2(胶囊剂滴丸和膜剂).docVIP

第五章 固体制剂－2(胶囊剂、滴丸和膜剂) §1胶囊剂 本节要点 掌握胶囊剂的概念、特点和分类。 熟悉胶囊剂的制备方法（软、硬胶囊）、质量检查与包装储存 了解肠溶胶囊 一、概述药物装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。(以下简称囊材)都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。 2、特点： 3、不宜制成胶囊剂的药物：水溶液；易溶性药物、小剂量刺激性药物；易风化药物；吸湿性药物； 硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂(一) 硬胶囊剂的制备空胶囊的制备：明胶+附加剂(增塑剂、琼脂、遮蔽剂、防腐剂、矫味剂) 明胶分为A型明胶、B型明胶，类型对胶囊性质无明显影响，来源(骨明胶、猪皮明胶)影响大。 增塑剂：CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠、山梨醇、甘油。 琼脂可增加胶液的胶冻力。栓模法工艺：溶胶蘸胶干燥拨壳切割整理；环境:10-25,RH35-45%，10000级。 空胶囊的规格(000,00,0,1,2,3,4,5)和质量：外观、长度、厚度、无臭、含水量、脆碎度、溶化时限、炽灼残渣、微生物学检查 (1)物料的处理与填充：手工填充、机械填充?直接填充：纯药物粉满足硬胶囊剂的填充要求 ?稀释剂、润滑剂等辅料(蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC)才能形成满足填充要求(流动性好?加入辅料制成颗粒后进行填充。 (2)胶囊规格的选择与套合、封口 应根据药物的填充量选择空胶囊的规格，首先应按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊，可以凭经验试装后决定，根据应装剂量计博该物料容积，以决定应选胶囊的号数。 封口:涂胶法、锁口。 (二)软胶囊剂的制备 影响软胶囊成形的因素 (1)囊壁组成的影响：软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，其重量比例通常是干明胶:干增塑剂:水=1:0.4—0.6:1(常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物)。 (2)药物性质与液体介质的影响：对蛋白质性质有影响、水分5%、挥发性有机药物、醛类、pH2.5或pH7.5的液体均不宜制成软胶囊。 (3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响：为求得适宜的软胶囊大小，可以用“基质吸附率”计算，即lg固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。 影响因素:固体药物离子的大小和形态;粒子的物理状态；密度、含水量；亲油性、亲水性。软胶囊的制备方法：成型与填充药物同时进行。 滴制法：喷头、明胶、油状药物、包裹、冷却液。影响因素：明胶处方组分比例；胶液的粘度；药液、胶液、冷却液的密度；温度（喷头、冷却液、干燥）； 压制法：明胶、甘油、水成胶板，药物，钢模。 原理:由主机两侧的胶皮轮和明胶盒共同制备的胶皮相对进入滚模压缝处，药液通过供料泵经导管注入楔形喷体内，借助供料泵的压力将药液及胶皮压入两个滚模的凹槽中，由于滚模的连续转动，使两条胶皮呈两个半定义型将药液包封于胶膜内，剩余的胶皮被切断分离成网状(俗称胶网)。 肠溶胶囊的制备甲醛浸渍法、胶囊包衣法 胶囊剂的质量检查(外观、装量差异、崩解时限、溶出度)与贮存§2滴丸剂 了解滴丸的概念、特点与制备方法 一、滴丸剂 (一)概念和特点： 1、概念：固体(液体)药物与基质均匀加热溶化后，滴入不相混溶的冷却液中，收缩冷凝而制成的制剂特点：?设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高 ?工艺条件易控制，质量稳定，剂量准确 ?受热时间短，可增加易氧化及具挥发性的药物稳定性； ?液态药物固化 ?固体分散技术制备的滴丸吸收迅速、生物利用度高 ?发展了耳、眼科用药新剂型，可起到延效作用。 (二)常用基质和冷凝液 1、基质： ?水溶性： PEG、甘油明胶、泊洛沙姆 ?非水溶性：硬脂酸、虫胶 2、 冷凝液： ?水溶性:水、乙醇，适用于非水溶性的基质 ?非水溶性:液体石蜡、二甲基硅油,适用于水溶性基质 (三)制备方法 →混悬或熔融 →滴制 →冷却→洗丸 →干燥 →选丸 →质检 →分装 2、制备要点： 适宜的基质、滴管内外口径、恒温、恒压、及时冷凝 3、质量检查：重量差异、溶散时限(普通滴丸30min, 包衣滴丸 60min) 案例2、灰黄霉素滴丸 【处方】灰黄霉素 1份 PEG6000 9份 【制法】取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，置贮液瓶中，135℃下保温，用管口内、外径分别为9．0mm、9．8mm的滴管滴制，滴速80滴/min，滴入含43%煤油的液体石蜡（外层为冰水浴）冷却液中，冷凝成丸，以液体石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边纸吸去粘附的液体石蜡，即得。 思考： 滴制法的原理是什么？ 该制剂制备中的要点是什么？ 二、膜剂 本节要点 掌握：膜剂的定义 掌握：成膜材料种类及常用成膜材料的特点