头孢类抗生素解析.docVIP

头孢类抗生素最近10年的新动向（一） ?近年来，β-内酰胺类抗生素研究获得了一定进展。自1990年至今，各国首次投放市场的β-内酰胺类抗生素共18种，其中有头孢菌素14种，碳青霉烯2种，青霉烯1种与β-内酰胺类抑制剂复合剂1种，还有一批颇具特色的新品种正在研究开发中。现将主要研究进展分类简述于下。一、?头孢菌素类抗生素九十年代以前，头孢菌素已由第一代发展到第三代，对β-内酰胺酶的稳定性明显增强，各国使用的主要品种已有40余种。九十年代上市的新头孢菌素共14种，按其性能，属于第三、四代的品种有11种，包括注射剂5种与口服剂6种。属于第二代的1种，第一代的2种均为口服药。上列前5种为注射用头孢菌素，头孢地秦性能属第三代，与吞噬细胞有协同杀菌作用为其特征。头孢匹罗、头孢匹肟、头孢唑兰与头孢瑟利4种为第四代头孢菌素，对青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度，对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定，因而对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性。与以往的第三代品种相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、肺炎球菌等有很强的活性，头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较强作用，头孢瑟利还有较强的抗MRSA活性。这些品种对弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌有较强活性，抗绿脓杆菌作用均可与头孢他定匹敌。静注或肌注四者均形成较高的