呼吸内科抗生素的使用祥解.pptVIP

抗生素的作用机理 1/干扰细菌细胞壁的合成 2/损伤细菌细胞膜 3/影响细菌蛋白质的合成 4/抑制细菌核酸的合成5/抑制细菌叶酸代谢 β内酰胺类的抗菌机制： ?内酰胺类抗生素是一类最常用的抗菌药物，它们的化学结构中均有?内酰胺环，作用机制都是抑制细菌细胞壁的肽聚搪合成。属于繁殖期杀菌剂。 1．抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。 2．激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂解死亡。 β内酰胺类包括： 青霉素类 头孢菌素类 ?内酰胺酶抑制剂 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 青霉素类 基本结构： 母核 7-氨基青霉烷酸：由噻唑环（A）和β内酰胺环骈合 而成--抗菌活性 侧链 ，主要参与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性。 1.青霉素G(天然) 2.半合成青霉素类：耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌青霉素 主要用于G-菌的青霉素类 1.青霉素G(天然) 由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药 钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物，故需现用现配。 主要优点：杀菌作用强、毒性低。缺点：不耐酸（口服不易吸收）、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。 抗菌谱：为快速杀菌药 链球菌感染：咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等；对草绿色链球菌引起的细菌性心内膜炎，宜与SM 或GM合用。 脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎：大剂量治疗有效，对脑膜炎双球菌引起的流脑常与SD合用。 螺旋体引起的感染：钩端螺旋体、梅毒、回归热。治疗梅毒除早期轻症者外应采用大剂量治疗。 G+杆菌引起的感染：破伤风、白喉、炭疽病，青霉素G只对细菌有效，对细菌外毒素无作用，应与相应的抗毒素合用。 肺炎球菌感染：如大叶性肺炎、中耳炎等 不良反应 1.过敏反应（变态反应 ）（最为常见） ①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等 ②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。 防治措施： 1、详细询问过敏史： 2、皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后 再用者，或用药过程中批号更换时作皮 试，反应阳性者禁用。 3、严格掌握适应症，避免滥用和局部用药 4 、避免饥饿时给药，注射后观察30分钟 5、青霉素现配现用 6、做好急救准备。一旦出现过敏性休克 ⅰ、立即停药，撤掉包括输液器等所有液体。同时另外迅速建立起静脉通道以备急救。 ⅱ、肾上腺素：0.5~1.0mg，肌注。严重时静脉推注甚至心内注射，必要时重复使用。 ⅲ、糖皮质激素，强大抗炎作用。地塞米松10mg静脉推注或者是甲强龙40-80mg，必要时量可以加大。减量要慢。 ⅳ、抗组胺药物：如非那根25-50mg肌注。 ⅴ、对症处理：吸氧、人工呼吸、同时输液补充血容量，给予升压药如多巴胺，注意防治急性肾功能衰竭等。 2.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽过程中出现发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象。 3.局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。 4.水电解质紊乱 钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症。 2.半合成青霉素类 耐酸不耐酶青霉素： 青霉素V（苯氧甲青霉素），广泛使 用的口服抗菌药，但口服抗菌弱，不宜 用于严重感染。 容易耐药。 耐酶青霉素： 通过青霉素化学结构的侧链，通过空间位置障碍作用保护了β 内酰胺环主要用于产青霉素酶的葡萄球菌感染, 第一个耐酶青霉 素是甲氧西林（新青霉素Ⅰ）。 耐酶，对产酶金葡菌有强大的抗菌作用，对革兰氏阴性菌无效. 不耐酸，一般只肌肉或静脉给药。抗菌作用不及青霉素G。 双氯西林氟氯西林氯唑西林苯唑西林（新青Ⅱ）甲氧西林(新青Ⅰ） MRSA：甲氧西林（或苯唑西林）主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）。金葡菌对本药显示除特殊耐药，具有广谱耐药性，一旦耐药，则与β内酰胺环无关，系产生了新的PBPs所致，该菌株将对所有β内酰胺类抗生素耐药，对