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糖尿病口服药物治疗重点.ppt

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中国20岁以上成年人糖尿病患病率(2007年6月~2008年5月) 药物治疗 控制高血糖 控制高血压 改善血脂异常 阿司匹林治疗 控制高血糖药物分类 口服降糖药的种类 磺脲类 2.非磺脲类胰岛素促泌剂 3.双胍类 4.α- 糖苷酶抑制剂 5.胰岛素增敏剂 6.DPP-IV抑制剂 生理状态下葡萄糖刺激 胰岛素释放的模式 口服降糖药的种类 磺脲类 2.非磺脲类胰岛素促泌剂 3.双胍类 4.α- 糖苷酶抑制剂 5.胰岛素增敏剂 6.DPP-IV抑制剂 KATP的结构 1.第一代:D860,氯磺丙脲 2.第二代: 优降糖(格列本脲)2.5-15mg/日 美吡哒(格列吡嗪)5 - 30mg/日 瑞易宁(控释片)5 - 20mg/日 达美康(格列齐特)80 - 320mg/日 达美康缓释片 30-120mg/日 糖适平(格列喹酮)30 - 180mg/日 3.第三代?格列美脲(亚莫利)1-6mg/日 磺脲类药物(sulfonylureas, SU) 适应证: A. 胰岛功能尚存的非肥胖T2DM B. 肥胖的2型糖尿病患者应用双胍类药物治疗后血糖控制仍不满意或因胃肠道反应不能耐受者 C. 年龄>40岁、病程<5年、空腹血糖<10 mmol/L时效果较好。 磺脲类药物(sulfonylureas, SU) 禁忌证: A. 1型糖尿病 B. 2型糖尿病合并严重感染、DKA、HHS等,大手术 围手术期时应暂停SU,改为胰岛素治疗 C. 2型糖尿病合并严重慢性并发症或伴肝、肾功能不全时 D. 2型糖尿病有酮症倾向者 E. 妊娠或哺乳期糖尿病患者 磺脲类药物受体存在的部位 KATP 通道的生理作用 口服降糖药的种类 磺脲类 2.非磺脲类胰岛素促泌剂 3.双胍类 4.α- 糖苷酶抑制剂 5.胰岛素增敏剂 6.DPP-IV抑制剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 (餐时血糖调节剂) 与磺脲类的相似点:有促进胰岛素分泌的作用 主要特点:快速促进胰岛素分泌 与磺脲类的区别是: 药物与胰岛细胞的结合位点有所不同。 品种及剂量 瑞格列奈(诺和龙,Novonorm,Repaglinide) 0.5 - 2mg 3/日 那格列奈(唐力,Nateglinide, A-1466) 30 - 180mg 3/日 餐前即刻口服,不进餐不服药 药代动力学 瑞格列奈 血糖峰值:30分钟左右 半 衰 期:30-60分钟 血浆胰岛素水平升高:餐后30-90分钟 餐后血糖下降开始时间:45分钟 持续时间:约4小时 特点 避免24小时连续刺激胰岛素分泌 低血糖较少,为2.4%, 一般不产生夜间低血糖 体重增加不明显 口服降糖药的种类 磺脲类 2.非磺脲类胰岛素促泌剂 3.双胍类 4.α- 糖苷酶抑制剂 5.胰岛素增敏剂 6.DPP-IV抑制剂 二甲双胍适应症 2型糖尿病,肥胖、血胰岛素偏高者尤为相宜; 磺脲类继发性效差的2型糖尿病改用或加用此药; 1型糖尿病,用胰岛素治疗血糖甚不稳定, 辅用二甲双胍,可能有助于稳定血糖,减少胰岛素用量。 二甲双胍治疗的禁忌症 肾功能下降,血肌酐男性≥1.5mg/dl(132 umol/L),女性≥1.4mg/dl (123 umol/L) 。 需要药物治疗的充血性心力衰竭。 年龄≥80岁。 肝脏疾患。 长期酗酒者。 脓毒血症或其他组织灌注下降的急性疾病。 静脉注射造影剂期间。 双胍类药物临床适应征 临床应用适应征: T2DM, 超重/肥胖者的一线用药 IGT T1DM:在胰岛素基础上用 多囊卵巢综合征 代谢综合征 双胍类禁忌症 禁用于: DM 急性并发症 心衰、肝肾功能不全、缺氧状态 孕妇和哺乳期妇女 线粒体糖尿病(抑制线粒体氧化还原) 老年患者慎用 使用静脉碘造影剂前停用 口服降糖药的种类 磺脲类 2.非磺脲类胰岛素促泌剂 3.双胍类 4.α- 糖苷酶抑制剂 5.胰岛素增敏剂 6.DPP-IV抑制剂 α-糖苷酶抑制剂 淀粉 多糖 单糖 (葡萄糖、果糖) 血液 主要作用:抑制α糖苷酶活性,延缓肠道对碳水化合物的吸收。 餐后血糖曲线比较平稳。 剂量及用法 1.拜唐苹(阿卡波糖,Acarbose) 50-100mg 3/日 2.倍欣(伏

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