去氢表雄酮结构修饰物的合成及抗菌活性评价.pdfVIP

第３０卷 第１期 湖南科技大学学报（自然科学版） Ｖｏｌ．３０Ｎｏ．１ ２０１５年　 ３月 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＨｕｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（ＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＥｄｉｔｉｏｎ） Ｍａｒ．２０１５ ｄｏｉ：１０．１３５８２／ｊ．ｃｎｋｉ．１６７２－９１０２．２０１５．０１．０１７ 去氢表雄酮结构修饰物的合成 及其抗菌活性评价① １ １ ２ １ １ １ １ 陶洪文 ，王江伟 ，彭可睿 ，李筱芳 ，于贤勇 ，陈建 ，易平贵 （１．湖南科技大学 化学化工学院，理论化学与分子模拟省部共建教育部重点实验室， 分子构效关系湖南省普通高等学校重点实验室，湖南 湘潭４１１２０１； ２．中国药科大学 药学院，江苏 南京２１０００９） 摘　要：以去氢表雄酮为原料，通过环氧化、环氧开环、内酯化和酯化等化学反应，合成了９个结构修饰物，产物经核磁 共振、质谱和红外光谱等进行表征，并进一步进行了初步的抗菌活性测试，结果显示２个化合物对金黄色葡萄球菌具有中 等抑制活性，６个化合物对枯草芽孢杆菌具有中等抑制活性，４个化合物对白色念珠菌具有弱抑制活性． 关键词：去氢表雄酮；结构修饰；合成；抗菌 中图分类号：Ｒ９１４　　　文献标志码：Ａ　　　文章编号：１６７２－９１０２（２０１５）０１－０１０４－０６ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌａｃｔｉｖｉｔｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆ ｍｏｄｉｆｉｅｄｃｏｍｐｏｕｎｄｓｆｒｏｍｄｅｈｙｄｒｏｅｐｉａｎｄｒｏｓｔｅｒｏｎｅ １ １ ２ １ １ １ １ ＴａｏＨｏｎｇｗｅｎ，ＷａｎｇＪｉａｎｇｗｅｉ，ＰｅｎｇＫｅｒｕｉ，ＬｉＸｉａｏｆａｎｇ，ＹｕＸｉａｎｙｏｎｇ，ＣｈｅｎＪｉａｎ，ＹｉＰｉｎｇｇｕｉ （１．ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＴｈｅｏｒｅｔｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＭｏｌｅｃｕｌａｒＳｉｍｕｌａｔｉｏｎｏｆＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ，ＨｕｎａｎＰｒｏｖｉｎｃｅＣｏｌｌｅｇｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆ ＱＳＡＲ／ＱＳＰＲ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＨｕｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｘｉａｎｇｔａｎ４１１２０１，Ｃｈｉｎａ； ２．ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｎｉｎｅｍｏｄｉｆｉｅｄｃｏｍｐｏｕｎｄｓｗｅｒｅｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｂｙｅｐｏｘｉｄａｔｉｏｎ，ｅｐｏｘｉｄｅｒｉｎｇｏｐｅｎｉｎｇ，ｌａｃｔｏｎｉｚａｔｉｏｎ ａｎｄｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎｓｕｓｉｎｇｄｅｈｙｄｒｏｅｐｉａｎｄｒｏｓｔｅｒｏｎｅ（ＤＨＥＡ）ａｓｓｔａｒｔｉｎｇｍａｔｅｒｉａｌ．Ｔｈｅｐｒｏｄｕｃｔｓｗｅｒｅ ｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄｂｙＮＭＲ，ＭＳａｎｄＩＲａｎａｌｙｓｉｓ．Ｆｕｒｔｈｅｒｌｙ，ｔｈｅｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆｔｈｅｓｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｗｅｒｅｅｖａｌｕａｔｅｄ．ＴｗｏｃｏｍｐｏｕｎｄｓｅｘｈｉｂｉｔｅｄｍｏｄｅｒａｔｅｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎａｇａｉｎｓｔＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ．Ｓｉｘｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｓｈｏｗｅｄｍｏｄｅｒａｔｅｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎａｇａｉｎｓｔＢａｃｉｌｌｕｓｓｕｂｔｉｌｉｓ．ＦｏｕｒｃｏｍｐｏｕｎｄｓｅｘｈｉｂｉｔｅｄｗｅａｋｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎａｇａｉｎｓｔＣａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｄｅｈｙｄｒｏｅｐｉａｎｄｒｏｓｔｅｒｏｎｅ；ｃｈｅｍｉｃａｌｍｏｄｉｆｉ