新型Strobin类杀菌剂和合成和生物活性地研究.pdfVIP

llllI I III j IIlll III l l IIl i j 52 摘要 、{Y19941 Strobin类杀菌剂是在天然∥．甲氧基丙烯酸甲酯类衍生物的基 础上开发成功的，具有高效、广谱、低毒、低残留、对环境安全、 作用机制独特等特点，已经成为杀菌剂创制研究的热点。从1996 年第一个Strobin类品种问世，到现在已经有9个商品化的品种，预 计今年这类杀菌剂将占整个杀菌剂市场份额的20％，已经成为第 一大杀菌剂品种。 本文介绍了Strobin类杀菌剂的研究开发过程和最新研究进 展，以及对以Ⅳ．烷氧基氨基甲酸酯为毒杀基团的衍生物研究情况 进行了比较全面的文献总结。对新型Strobin类杀菌剂唑菌胺酯 了其合成路线、实验方法和优惠工艺条件，总收率达到46．2％。 并以此为基础，利用合成的唑菌胺酯的毒杀基团，从strobin类杀 菌剂独特的机理一阻碍细胞色素bcl之间的电子传递一出发，运用分 子设计理论，采用“亚结构连接法”、“生物电子等排理论”等“me too”方式，引入具有生物活性的肟醚基和甲硫基，设计并合成了 13个新的Ⅳ-甲氧基．Ⅳ-取代苯基氨基甲酸酯类衍生物，所合成化合 物的结构如下： Ⅳ-甲氧基．Ⅳ．2．【1．取代苯基．2．甲巯基乙亚胺氧甲基】苯基氨基甲 酸甲酯 早…：％ CH307”C02CH3 k少R 本文运用热力学和动力学等理论对反应的过程和机理进行了 比较详细的分析和研究。j列出了所有中间体的物理性质，对唑菌 胺酯和所合成的新化合物均采用IR、1HNMR、MS和元素分析等 测试手段进行了表征，并讨论了其波谱特性。 本文对唑菌胺酯和新化合物均进行了杀菌活性测试，生物活 性结果表明：唑菌胺酯具有很好的抑菌活性，对稻瘟病菌 Abstract onnatural Based productmethyl Strobilurinswere havethecharacteristicsof developed，which high to efficiency,broadspectrum，lowtoxicity,shortresidual，safety environmentand modeofaction．The onthemhas peculiar research beena hot in studiesnOW．Fromthefirst topic fungicidal launchedin1996，9 ofthemare strobilurin-typefungicide types available．Itisestimatedthatthiskindof commercially