02药效学要点解析.ppt

掌握 药物作用、不良反应、受体、激动剂、拮抗剂、效能、效价概念；量效关系及意义 熟悉 受体的分类、信号转导类型 了解影响药物作用及相互作用的因素 掌握 熟悉 药效学 药物的效应和作用 药物作用机制 量效关系 构效关系 影响药物效应因素 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用—药物对机体的初始作用。 药理效应—药物作用的结果。 阿托品对眼的作用是阻断虹膜环状肌上的 M ，其效应则环状肌松弛及瞳孔扩大。 肾上腺素的作用是激动α、β受体，其效应是收缩血管和扩张血管。 药理效应使机体功能改变： 兴奋（excitation）—功能提高：ND 抑制（inhibition）—功能降低 直接作用（direct action） —药物直接对所接触的器官、组织、细胞所产生的作用：ND 间接作用（indirect action ） —药物直接作用后引起的进一步作用 药物作用的特异性（specificity）—多数药通过特定化学反应产生药物效应。例：异丙。 药物作用的选择性（selectivity）—有些药物可影响机体多种功能，有些只影响一种。例：碘 选择性高的，针对性强； 选择性低的，作用广，副作用较多。 口干 唾液分泌? 解痉 内脏平滑肌松弛 扩瞳 抑制瞳孔括约肌 心率? 解除迷走神经对心脏的抑制 阿 托 品 (Atropine) M受体阻断药 二、治疗效果（疗效） 对因治疗—消除病因：抗生素 对症治疗—改善症状 补充疗法—甲状腺激素，肾上腺皮质激素 三、不良反应 与用药目的无关，并给病人带来不适或痛苦的反应。 1. 副反应 (side reaction) ：治疗剂量下，与治疗目的无关。特点：较轻微 。例：阿托品。 2. 毒性反应 (toxic reaction)：剂量过大或蓄积过多：洋地黄，水杨酸盐 急性、慢性、致癌、致畸、致突变 3. 后遗效应 (residual effect) ：停药后血药浓度已降至阈浓度下时残存的药理效应 例: 巴比妥类，肾上腺皮质激素 4.继发反应（secondary reaction）：药物治疗作用后所引起的不良后果。又叫二重感染。例：四环素 5.变态反应(allergic reaction)：过敏反应。少数人对某些药物产生的病理性变化。无法预知。例：青霉素，链霉素，氯霉素 6. 特异质反应(idiocyncrasy)：少数患者对某些药物特别敏感，产生的作用性质与常人不同。例：遗传性ACHE降低。 7.药物依赖性（drug dependence） ：都有主观需要连续用药的愿望。 习惯性（精神性）：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。如：安定 (2) 成瘾性（躯体性）：指使用麻醉药品如吗啡后，产生欣快感，停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。 第二节 药物剂量与效应关系 一、剂量概念 每天的用量，可根据需要分次使用。 1.无效量： 不出现效应的剂量。 2.最小有效量（阈剂量）：刚引起药理效应的剂量。 3.最大有效量: 药物产生最大效应所需使用的剂量。 4.极量：国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。 5.治疗量（常用量）： 介于阈剂量与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。 6.最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 7.致死量： 导致死亡的剂量。 E(%) 100 50 EC50 0 10 20 30 Emax E(%) 100 50 0 logC 0.1 1 10 30 pD2 二、量-效关系 剂量-效应关系：药理效应与剂量在一定范围内成正比。 量反应：效应强 弱呈连续增减变化。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性 表示 。 必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 三、 量反应的量效曲线 1.量反应量效曲线中的特定位点 最小有效量（最低有效浓度）：刚引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应（效能）：药物所能产生的最大效应。若再增加剂量药效并不能进一步增加，反出现毒性反应。 半最大效应浓度（EC50）：能引起50%最大效应的药物浓度。 三、 量反应的量效曲线 效价强度：引起等效反应的相对浓度或剂量。 斜率：量-效曲线中断（50%Emax）的曲线坡度。最大效应和阈剂