紫杉醇脂质体制备方法优化比较.pdfVIP

生物技术通报 ·技术与方法· BIOTECHNOLOGY BULLETIN 年第 期 2014 9 紫杉醇脂质体制备方法优化比较 乔广军  张保奎  杨荣  焦毅  季大林 （南京绿叶思科药业有限公司，南京 210061） 摘 要 ： 为了优化紫杉醇脂质体制备工艺，探究逆向蒸发法、高剪切法、薄膜分散法、注入法及复乳法等脂质体制备方法， 对逆向蒸发法制备工艺及制剂处方进行单因素考察，由试验结果得出最优处方为药脂比为1 ∶25，磷脂含量为2.5%，胆固醇与磷 脂比为1 ∶9，并对包封率以及粒径等指标进行初步评价，最终按照优化后的工艺制得的紫杉醇脂质体的包封率较高，粒径大小符 合要求，质量稳定。 关键词 ： 紫杉醇脂质体 制备工艺 单因素 Comparison on Optimization of Preparation Methods of Taxol Containing Liposomes Qiao Guangjun Zhang Baokui Yang Rong Jiao Yi Ji Dalin （ ， 210061 ） Nanjing Pharmaceutical Co. Leafy Cisco Nanjing Abstract: To optimize the docetaxel-containing liposome preparation technology, some liposome preparation methods were researched, such as reverse evaporation technique, high shear, film dispersion method, injection and multiple emulsion method. The single factor experiment was adopted to inspect the reverse evaporation technique and prescription preparation. The ideal combination of preparation and formulation were as follows ：taxol-phospholipids=1∶25, phospholipid content 2.5%, cholesterol-phospholipids=1∶9. The reverse evaporation technique and the optimized preparation can be used to prepare paclitaxel liposome successfully. Key words: Paclitaxel liposome Preparation process Single factor 紫杉醇是从红豆杉中提取的最具前途的抗癌药 向性、保留或提高药物活性等。脂质体药物的优势 物之一，其抗癌机理明确，对卵巢癌，乳腺癌，肺 引起全球研究的热潮，但是其存在保质期短、稳定 癌等具有较好的疗效 ［1］ 性差等问题。近些年由于技术的不断进步，各国研 ，通常抗癌药物通过注射给 药，但是紫杉醇的难溶性使其制成注射剂有很大困 究者的不懈努力，脂质体药物已成为一种新型的给 难。1965 年，Bamghman 等 ［2］ 药系统（Drug deliverysystem，DDS）［4，5］