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药物制剂技术 1.药物制剂技术定义 制药专业主干课程： 药效成分提取技术 生物制药工艺 药物化学 药物制剂技术 药理学 药物分析 药品质量检验技术 是讲授药物制剂工艺基本理论、药剂处方设计及制备生产技术的一门课程。 2．药物制剂技术有关的常用术语： 药物（drugs）： 是指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体生理功能产生影响的物质。 药物最基本的特征： 具有防治的活性，故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质（active ingredients）。 药物来源： 中药（Chinese herbal drugs）:天然药物natural drugs,来源于我国民间经典收载的中药材、中成药和草药等。 化学药物（chemical drugs），即通常所说的西药，是通过化学合成途径而得到了具有治疗或诊断的化合物。 生物技术药物（biotechnicals drugs）系指通过基因重组、发酵、核酸合成等生物技术获得的药物，如细胞因子药物、核酸疫苗、反义核酸等。 药物剂型 简称剂型：剂型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形式的集合名词。 如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。 药物制剂 简称制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。 例如注射用青霉素钠、阿莫西林胶囊、重组人胰岛素注射液、牛黄解毒丸、银翘解毒片等。 药物制剂具有一定的质量标准，应符合药典或国家颁布的相关标准。 辅料或赋形剂: 如在片剂中用到的填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等，一些液体制剂中用到的溶媒、增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗剂、矫味剂、防腐剂等等。 辅料必须是生理惰性的（inertia），其作用除了赋予制剂的成型和稳定外，还有助于疗效的发挥。 3. 药剂学的工作内容 化工原料 合 成 生 物 体 生物技术 中 药 材 粉碎提取分离 原料 药剂 1、确定给药途径 2、确定剂型 3、设计处方 5、研究制备工艺 6、研究制剂稳定性 7、制剂质量控制 4、研究提取工艺 4.药剂学的宗旨: 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 5. 剂型的重要性： ①改变药物作用性质：有些药物制成液体制剂后由于水解而不稳定，因此宜采用固体制剂。 ②调节药物作用速度：急诊患者需药效迅速，宜采用注射剂、气雾剂等。 ③降低药物毒副作用: 红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备肠溶制剂可以克服上述问题 ④提高药物治疗效果:如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收，这类药适合制备注射剂, 硝酸甘油具有显著的肝脏首过效应，口服生物利用度只有8％, 可采用舌下给药。红霉素在胃酸中5min后只剩下3.5%的效价，可制成肠溶片服用。 6. 药物的给药途径 胃肠道给药途径 药物制剂口服后，进入胃肠道，经胃 肠道吸收发挥药效。 非胃肠道给药途径 1、注射给药：静脉、肌肉、皮下。 2、呼吸道给药 3、皮肤给药：局部作用或经皮吸收发挥全身作用。 4、粘膜给药：局部作用或经粘膜吸收发挥全身作用。 5、腔道给药：直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道。 注：根据2000年版《中华人民共和国药典》（一部）统计 注：根据2000年版《中华人民共和国药典》（二部）统计 7. 药物剂型的分类 我国2005年版药典 一部（中药）附录收载了26种剂型， 二部（化学药）附录收载了21种剂型， 三部（生物制品）附录收载了13种剂型。 这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。 7. 药物剂型的分类 ㈠按形态分类 1、液体剂型 如芳香水剂、溶液剂、 注射剂、合剂等。 2、固体剂型 如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。 3、半固体剂型 如软膏剂、糊剂等。 4、气体剂型 气雾剂、吸入剂等。 7. 药物剂型的分类 ㈡按分散系统分类 1．分子型：药物以分子或离子( 直径＜1nm )态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。 分散介质： 液体 又称为溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。 气体（如芳香吸入剂、气雾剂） 半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型 。 固体 固体分散技术（固溶体） 7. 药物剂型的分类 ㈡按分散系统分类 2．胶体溶液型： 固体药物：不