1第一章绪论(药物化学)分析报告.pptVIP

课程地位 研制 （一）药物的分类 按来源 研究内容 药物化学是研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的 一门综合性学科。 发现阶段 1878年，提出受体的概念，认为在哺乳动物的细胞中存在受体，药物必须与其受体进行结合后才能发挥药效。 规 则 1、名称应明确、简短、科学 2、仿制药物的中文名称，可采用： 音译 如：Morphine 吗啡 意译 如：paracetamol对乙酰氨基酚 音意合译 如：Chloroquine 氯喹 3、对属于某一相同药效的药物命名，尽量采用相同的词头或词尾。 化学药物的名称 根据化学结构式进行的命名,系统命名法 练习 α-甲基-4-（2-甲基丙基） 苯甲酸 乙酯 R 制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。 Sibutramine Hydrochloride 西布曲明 美国雅培制药Abbott Laboratories诺美亭 南京医药集团 可秀 重庆太极集团 曲美 南京长澳制药 澳曲轻 桂林集琦药业 亭立 实验报告，实验结束一周之内上交 实验成绩：实验报告+实验考试 平时成绩：10%（上课出勤、回答问题） 卷面成绩：90%（闭卷，基础70%，综合能力30%） 答疑时间：随时 答疑地点：药物化学办公室4-2014 TeO） E-mail：f163.com 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 发展阶段 反应停事件 1957年10月，西德一家制药厂生产的安眠药沙利度胺（又称反应停）因为能有效减轻妇女怀孕初期的恶心呕吐等不适症状，上市后风靡欧洲各国和日本等国家，被广泛应用于治疗妊娠反应，投入使用不久，全球先后诞生了一万多名由沙利度胺造成的“海豹畸形婴儿”。 1957-1961 发展阶段 R-（+）构型具有抑制妊娠反应活性， S-（-）构型有致畸性，妊娠第3--8周服用，其后代畸形发生率可高达100%，对人胚胎的致畸剂量为1毫克/千克。 沙利度胺事件堪称化学药物发展史上的悲剧和最大的药物灾难，给全世界敲响了药品安全的警钟 。 设计阶段 1990‘s-- 1960-70 ‘s β受体阻滞剂 H2受体拮抗剂 1970-80 ‘s 钙通道拮抗剂 多种酶抑制剂 1980-90 ‘s ACEI 基因工程、生物技术、计算机辅助设计、组合化学、高通量筛选技术等发现新药 20世纪50年代以后，随着生物学科和医学的发展，对蛋白质、酶、受体、离子通道的性能和作用有了更深的研究。在此基础上发展起来了酶抑制剂、受体调控剂和离子通道调控剂类药物。 设计阶段（1960年至今） 我国药物化学的发展现状 50年代主要发展了抗生素类、磺胺类、解热镇痛药、抗结核药、维生素类等药物；60年代主要发展了计划生育药、甾体激素药。 70—80年代在半合成青霉素和头孢菌素类抗生素、抗肿瘤药、心血管药、消化系统药和喹诺酮类抗菌药方面有了很大发展。 80年代以后我国制药工业开始从单纯原料药向原料药—制剂一体化生产发展，目前已成为我国国民经济的重要组成部分。 现在我国已能生产24大类化学原料药近1500种，年产量42万吨，已成为世界第二大原料药生产国。 我国药物化学的发展现状 我国科学家在1971年首次从植物黄花青蒿中提取分离得到具有倍半萜内酯结构的新型抗疟药青蒿素，为速效、高效、低毒抗疟药，以青蒿素为先导化合物，对其进行结构改造得到蒿甲醚和青蒿琥酯，抗疟活性均超过青蒿素。青蒿素类系列药物的成功开发为抗疟药的研究开辟了新的领域，我国抗疟药的研究已居于世界领先地位。科学家屠呦呦因发现青蒿素获2011年拉斯克医学奖。 三、化学药物的名称 化学药物的名称 化学名 商品名 通用名 列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称，又称为药品法定名称，中国药典收载的中文药品名称均为法定名称。 药物的化学名是根据药物的化学结构进行命名而得，它以药物的化学结构为基本点，反映药物的本质，具有规律性、系统性和准确性的特点，不会发生混淆和误解。 药物的商品名是制药企业为保护自己开发产品的生产权或市场占