常用化疗药物及化疗注意概要.pptVIP

常用化疗药物及化疗注意事项 Methotrexate/MTX ALL维持治疗的重要药物 中高度恶性淋巴瘤的联合化疗 脑膜白血病的治疗和预防 作用机制 抑制DHFR酶，使细胞内叶酸迅速减少，阻断DNA合成、终止细胞复制。 多谷氨酸化 临床药理 小剂量（5-10mg/m2 ）口服吸收良好，25mg/m2必须注射给药 血浆水平多相分布，第一分布相几分钟，第二分布相半衰期2-3小时，第三分布相半衰期8-10小时。 主要是原型经肾脏排泄，少量通过肝酶的羟基化失活。 不良反应 骨髓抑制（白细胞减少，血小板减少） 胃肠道毒性（口腔粘膜炎，腹泻，胃肠道出血） 皮疹，肺炎，化学性肝炎 肝脏纤维化，肝硬化 肾毒性 急性蛛网膜炎（颈强直、头痛） 慢性CNS毒性（痴呆、癫痫、昏迷） 注意事项 监测血药浓度 甲酰四氢叶酸钙解救 水化 碱化 Cytosine Arabinoside/Ara-C S期特异性药物 AML诱导缓解治疗的重要药物 ALL Lymphoma CML 治疗脑膜白血病 作用机制 在细胞内转变为ara-CTP 抑制DNA多聚酶 整合入DNA，终止链的延伸 临床药理 必须注射用药，一般用5%GS稀释 血浆生物半衰期7-20分钟 脱氨基形成ara-U 血浆清除缓慢，大剂量方案抑制ara-C的失活 骨髓抑制毒性与给药方法有关 CSF浓度可达血浆浓度的50% 在CSF中半衰期2小时 不良反应 普通