药学基础复习提纲要点详解.doc

药学基础复习大纲 药学与生命科学的关系？ 药学属于生命科学。生命科学对受体、神经递质、核酸、多肽、基因、蛋白组生物大分子的结构与功能研究，为药物构效关系、药物先导化合物和新药研究提供了基本理论和方法，药学为生命科学提供重要的信息。药学推动着生命科学向纵深发展。 现代药学发展的特征？ 药学发展的高科技特征; 药学学科分化、综合、交叉发展的特征; 药学的社会化发展特征; 药学发展模式转变的特征。 生物技术药物的特征？ 产品纯度高、性质均一； 生产低耗能、无污染、周期短、成本低、产量高； 在体内特异性高，生物活性强。 21世纪药学主攻的疾病方向是什么？ 治疗恶性肿瘤的药物; 治疗心脑血管疾病的药物; 抗感染药物; 老年病药物。 (恶性肿瘤，心脑血管，病毒性肝炎，艾滋病，老年性痴呆症。) 生物技术药物按其技术系统分类？ 基因工程又称遗传工程药物; 细胞工程药物; 酶工程药物; 转基因动物制药药物。 基因药物与反义药物？ 所谓基因药物有二重含义:一是研究疾病基因，寻找具有基因活性的药物，利用基因研究提供的信息寻找药物作用的新靶点，根据其结构功能特性，设计、筛选先导物，最后发现全新的药物。药物的水溶性和脂溶性的相对大小，一般还以脂/水分配系数表示，脂水分配系数P 是指化合物在两相溶剂中分配达到平衡后，在非水相中的浓度Co和水相中的浓度Cw之比值。药物经化学修饰（保持药物的基本结构，仅在某些功能基上作一定的化学结构改变）得到的化合物，称为药物前体，亦称前药。软药是指一类本身有治疗作用或生物活性的化合物。当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。将一些基本的小分子(称为构造砖块，如氨基酸、核苷酸、单糖以及各种各样的化学小分子)通过化学或生物合成的程序将这些构造砖块系统地装配成不同的组合，建立有序变化的多样性化学分子库。 快速获取生物多样性分子，通过大范围规摸筛选，获得有苗头的化合物和结构与活性信息，极大地提高了新药研究与开发的效率和水平。利用超临界流体的独特溶解能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度的变化非常敏感的特性，通过升温、降压手段(或两者兼用)将超临界流体中所溶解的物质分离出来的一种提取技术。 具有选择性好，操作温度低，萃取率高，萃取周期短，溶剂回收方便，节省溶剂，污染小等优点。 药物效应动力学，主要是研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的机制。受体是细胞在进化过程中形成的生物大分子成分，通常为大分子蛋白质，能识别周围环境中极微量的某些化学物质，并首先与之结合，并通过一系列介质的信号转导过程，引发后续的生理反应或药理效应。 能与受体特异性结合的物质称为配体，包括体内的内源性物质如神经递质、激素、自身活性物质和外来药物等。 能引起药理效应的最小剂量(或浓度)称为最小有效量。 增加药物的剂量，药效加大，直至出现最大效应，此时继续增加剂量不会再增加药效，反而出现毒性反应。出现疗效的最大剂量称极量；出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。 50/半数有效量ED50 安全指数=最小中毒量LD5/最大治疗量ED95 安全界限=(LD1-ED99)/ED99×100% 药物的跨膜转运及其分类？ 药物在体内的转运(吸收、分布、排泄)必须通过各种组织的细胞膜（胃肠道黏膜、毛细血管壁、肾小管壁、肾小球、血-脑脊液屏障等），进入细胞则须通过细胞膜，在细胞内必须通过细胞器膜（如溶酶体膜），然后才能进入细胞器。因此，药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程，故又称为跨膜转运。 被动，主动，膜动。药物吸收后通过门静脉进入肝。有些药物首次通过常粘膜和肝时部分药物被玻坏，使进入体循环的药量减少，称为首过效应。 药物经血液转运到组织器官的过程为分布。 主要取决于药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质以及各种屏障等因素。 药物在体内发生的结构变化过程称为代谢。 肝是药物代谢的主要场所。药物的代谢酶主要是肝微粒体混合功能酶系统，简称肝药酶，其中主要为细胞色素P450酶系，简称P450。 药物在体内经过吸收、分布、代谢后，最后都要以原形或代谢产物经不同途径排出体外的过程称为排泄。 肾，胆汁，其他（呼吸道，粪便，乳腺汗腺分泌物）。生理因素 (1)胃肠液的性质和成分 (2)胃排空速率 (3)胃肠运动 (4)食物影响 (5)肝脏首过效应 一些油性或脂肪性药物制成注射用乳剂，可以使原来不能静脉注射的药物油溶液转为可以静脉注射。注射用乳剂还可以给机体提供高能营养，为全静脉营养输液奠定基础，对重症疾病以及不能通过胃肠道吸收营养的患者的能量补充，有极为重要的意义。此外，乳剂进入机体后，在某些器官特别是淋巴系统中分布较为集中，可以提高药物对这些器官的靶向性。除了类似普通注