抗微生物药(中职《药物学基础》科学出版社)分析.ppt

第2章 抗微生物药 第一节 抗菌药物概论 学习目标 说出抗生素、抗菌谱、抗菌活性、化学治疗、细菌耐药性的基本概念 内容 1. 抗生素 2. 抗菌谱 3. 抗菌活性 4. 化学治疗 5. 细菌耐药性 细菌耐药性产生的机制 改变细菌细胞膜的通透性 改变靶蛋白对药物的亲和力 产生灭活酶 第2节 β-内酰胺类抗生素 学习目标 1.解释青霉素的抗菌作用机制、抗菌作用和用途、不良反应和药疗须知 2.说明半合成青霉素、头孢菌素特点 3.说出新型β-内酰胺类的特点 青霉素类 1.天然青霉素 2．半合成青霉素 天然青霉素 青霉素（青霉素G，苄青霉素） 【作用和用途】 抗菌机制 抑制敏感菌细胞壁的合成，是繁殖期杀菌剂 临床应用： (1) 革兰阳性球菌感染 (2) 革兰阴性球菌感染 (3) 革兰阳性杆菌感染 (4) 螺旋体感染 (5) 放线菌感染 【不良反应和药疗须知】 (1)超敏反应 青霉素过敏性休克的预防措施： ①严格掌握适应证 ②必须具备抢救条件 ③详细询问药物过敏史 ④使用前需先做皮试 ⑤避免在饥饿时用药及局部用药 青霉素过敏性休克的急救措施： ①立即就地抢救使患者头低位躺下 ②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml ③心跳停止者可心内注射 ④需要时加用糖皮质激素、升压药物，以及采取人工呼吸、给氧等措施 ⑤必要时气管切开，注意维持呼吸和循环功能 (2) 毒性反应（青霉素脑病） (3) 其他 (4) 本类药物在碱性溶液中易失活 链接 青霉素记忆“贴士”(tips) 窄谱杀菌青霉素，抑制合成细胞壁； 阳性细菌均敏感，阴性细菌仅“流脑”； 过敏反应危险大，一问二试三观察 2．半合成青霉素 耐酸类 青霉素V 耐酶耐酸类 苯唑西林 氯唑西林 广谱抗革兰阴性杆菌类 氨苄西林、阿莫西林 广谱抗铜绿假单胞菌类 哌拉西林 抗革兰阴性杆菌青霉素 美西林 替莫西林 头孢菌素类 第一代 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定 第二代 头孢克洛、头孢呋辛 第三代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、 头孢哌酮 第四代 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 共同特点 抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 耐酶 【抗菌作用和用途】 新型β-内酰胺类 1．碳青霉烯类 美洛培南 2．β-内酰胺酶抑制药 克拉维酸钾 舒巴坦 常用复方制剂： 奥格门汀 (阿莫西林+克拉维酸钾 ) 舒他西林 (氨苄西林+舒巴坦 ) 舒普深(头孢哌酮+舒巴坦) 小结 β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类等。它们具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效高的特点，临床较为常用。青霉素类主要不良反应是过敏反应，严重者可发生过敏性休克，故不论注射或口服均应按规定做皮试。β-内酰胺酶抑制药与β-内酰胺类抗生素联合用药，则可发挥抑酶增效作用。 第3节 氨基糖苷类抗生素 学习目标 1. 解释氨基糖苷类抗生素的共同特点、不良反应和药疗须知 2. 比较庆大霉素、阿米卡星、大观霉素的特点 氨基糖苷类共同特点 抗菌谱较广 抗菌机制基本相同 体内过程相似 不良反应相似 ①耳毒性 ②肾毒性 ③神经肌肉阻滞作用 链接 临床病例——治肺炎致耳聋 一位5个月龄的女婴，因高热、咳嗽、呼吸急促、口唇发绀住院治疗。医生诊断为“急性支气管肺炎”，用“西林”、庆大霉素等治疗约一个月后出院。据患儿母亲回忆，病前外界声音大点女儿都会惊跳或啼哭，但出院后女儿慢慢对外界声响没什么反应，甚至响雷或放鞭炮也不再惊跳了，至今已十多岁，还不会说话，又聋又哑。患儿的妹妹不聋不哑，家族中无聋哑儿。请问患儿聋哑可能与上述何药有关？怎样才能防止不幸事件的发生？ 常用的氨基糖苷类药物 庆大霉素 阿米卡星 妥布霉素 大观霉素 小结 氨基糖苷类抗生素对革兰阴性菌作用强，有些还具有抗铜绿假单胞菌和抗结核分枝杆菌作用。此类药物对细菌蛋白质合成的全过程均有抑制作用，导致细菌死亡，属静止期杀菌药。本类药物口服难吸收，主要不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹作用及过敏反应等 第4节 其他抗生素 大环内酯类 克林霉素 四环素类 氯霉素 学习目标 1. 解释大环内酯类、四环素类、氯霉素的作用和用途、不良反应和药疗须知 2. 说明克林霉素的特点 一、大环内酯类 共同特点 ①抗菌谱较窄 ②作用机制是抑制细菌蛋白质合成 ③体内过程相似 ④毒性较低 ⑤同类之间有交叉耐药性 常用药物 红霉素 【抗菌谱】 ⑴革兰阳性菌 ⑵某些革兰阴性菌 ⑶支原体、衣原体 等 【用途】 ⑴代替青霉素(过敏