抗微生物药物分析.ppt

第三十四章 抗菌药物概述 Introduction for Antibacterial Drugs 基本要求 掌握: 抗菌药物的常用术语：抗菌谱、ＭＩＣ、ＭＢＣ、化疗指数。 抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性的概念、分类。 抗菌药物合理应用原则。 熟悉： 细菌耐药性的机制。 抗菌药物的常用术语：抗菌素药、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗生素后效应。 了解： 抗菌药物，机体和细菌之间的关系。 化疗药物、抗微生物药物的概念。 常用术语 1.?化学治疗（chemotherapy， 化疗） 对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。 病原体，条件病原体；常见的病原体包括细菌、真菌、放线菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、病毒等 2.?化疗药物：用于化学治疗的药物 包括： 抗病原微生物药物(antimicrobial drugs) 抗菌药(antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs) 抗寄生虫药（antiparasitic drugs） 抗恶性肿瘤药（anticancer drugs） 理想的化疗药物应具备的条件？ 3.抗菌药（antibacterial drugs）：对细菌具有抑制或杀灭作用, 包括抗生素和人工合成抗菌药物。 4.抗生素（antibiotics）: 由微生物（细菌、真菌、放线菌等）产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。常用200余种。 5.抗菌谱（antibacterial spectrum）：每种药物抑制或杀灭病原菌的范围。 窄谱抗菌药 （narrow-spectrum） 异烟肼 广谱抗菌药 （broad-spectrum） 三四代头孢菌素 6.抗菌活性（antibacterial activity） ：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）表示。 药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度称为最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）。 能杀灭培养基内细菌（99.9%）的最低浓度称为最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）。 7.抑菌药（bacteriostatic drugs）有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素、氯霉素、红霉素、磺胺类药等 8.杀菌药（bactericidal drugs）具有杀灭微生物作用的药物，如青霉素、头孢菌素、氨基苷类抗生素等。 9. 化疗指数（ chemotherapeutic index ，CI） 半数致死量（LD50 ）与半数有效量（ED50）的比值称为化疗指数。 LD50/ED50 化疗指数越大，表示药物的毒性越小，临床应用价值越高。 或LD5/ED95（安全系数）LD1/ED99（安全界限） 10. 抗菌后效应（postantibiotic effect，PAE） 当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，细菌的生长繁殖仍受到抑制，这种现象称为抗菌后效应。 与药物对其作用靶位的亲和力，药物浓度、接触时间长短有关。PAE时间越长，抗菌活性越强 意义：保证疗效的情况下，延长给药间隔，减少给药次数，减少不良反应 第二节抗菌药物的主要作用机制细菌基本结构及抗菌药物作用原理示意图 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽