肝胆排泄转运体教程解析.pptVIP

药物排泄的研究进展 讲演人：王婷婷 2014年4月 目 录 （一）药物排泄途径 排泄途径 排泄物收集法 肾 脏 大鼠代谢笼法、导尿管法、膀胱造瘘法、输尿管法 胆 汁 胆总管插入法 乳 汁 乳头按摩收集 唾 液 腮腺与颌下腺插管收集 呼 气 密封代谢笼吸收剂收集 汗 腺 （二）转运体的分类 转运体 转运物质 典型底物 血 管 侧膜 Na+ -牛磺胆酸共转运多肽(NTCP) 胆汁酸；胆盐；胆汁酸类似物 雌酮-3-硫酸 有机阴离子转运蛋白（OATs） 阴离子化合物、中性类固醇、生理物质(如前列腺素类和甲状腺激素)和某些B类疏水性阳离子 前列腺素E2,5-氟尿嘧啶、 紫杉酚、茶碱 有机阴离子转运多肽（OATPs） 雌二醇-17β-葡糖醛酸、雌酮-3-硫酸、罗舒伐他汀、非索非那定、替米沙坦 有机阳离子转运蛋白（OCTs） 有机阳离子药物及内源性物质(胆碱、胍等) 扑热息痛葡萄糖醛酸苷、MPP+、 四乙胺、胍丁胺 （三）肝脏药物转运体 转运体 转运物质 典型底物 胆管侧膜 P-糖蛋白(P-gp) 脂溶性较高的阳性或中性药物 多柔比星、 长春新碱、红霉素、 塞利洛尔、地西泮等 多药耐药相关蛋白2(MRP2 ) 阴离子化合物及共轭代谢物 普伐他汀、替莫普利拉、 甲氨蝶呤、多柔比星、顺铂 胆酸盐外排转运蛋白（BSEP） 未共扼结合的胆酸盐 牛磺胆酸盐、甘氨胆酸盐、胆酸盐、牛磺石胆酸、牛磺鹅去氧胆酸