第二十九章肾上腺皮质激素类药分析.ppt

内 容 提 要 【药理作用】 【药理作用】 抗炎作用(强大） 各种原因引起的炎症 炎症的各个时期 作用机制 抗炎作用(强大） 作用机制 【临床应用】 【临床应用】 【临床应用】 【临床应用】 【临床应用】 药源性肾上腺皮质萎缩和功能不全病因 外源性超生理剂量GCS 萎缩 肾上腺危象！ 症状 预防 肾上腺皮质功能亢进症； 当感染缺乏有效对因治疗药物时； 病毒感染； 活动性消化性溃疡； 新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤修期； 中度以上糖尿病； 严重高血压； 妊娠初期和产褥期; 严重骨质疏松症。 当适应证与禁忌证并存时，怎么办？ 【禁忌证】 临床GCS有多少种用法？各自适应症是什么？ 【用法和疗程】 大剂量突击疗法 一般剂量长期疗法 小剂量替代疗法 隔日疗法 隔日疗法 什么叫“隔日疗法”？其理论依据是什么？ P410 ★早上8-10时是促皮质激素和糖皮质激素的分泌高锋，随后逐渐下降 隔日疗法对血药浓度与副作用关系的影响 GCS分泌量 时 间 早上 下午 午夜 生理分泌 隔日疗法 常规疗法 血药浓度 第二十九章 肾上腺皮质激素类药 知识目标 掌握： 糖皮质激素类药物的概念、分类、各类所包括的药物及药名。 糖皮质激素类药物的药理作用、抗炎作用的基本机制、临床应用、用法、不良反应、禁忌证，糖皮质激素类药物用药护理要点。 了解： 盐皮质激素药理作用与临床应用。 内分泌系统药理 甲状腺激素类药 性激素类药 胰岛素 肾上腺皮质激素 类药物 肾上腺皮质激素 类药物 肾上腺皮质激素类药物概述 1 2 3 4 糖皮质激素类药物 常用药物介绍 盐皮质激素 肾上腺皮质激素类药物概述 球状带15%:盐皮质激素 （醛固酮） 束状带78%:糖皮质激素 （可的松） 网状带7%: 性激素 髓质: 肾上腺素 肾上腺皮质激素生理来源 皮质 肾上腺皮质激素分泌的调节 肾上腺皮质激素类药物 肾上腺皮质激素类药物： 肾上腺所分泌的甾体激素的总称。 构效关系 生理功能基团 糖皮质激素与 盐皮质激素区别 构效关系： 抗炎作用增强 水盐作用减弱 -CH3 -F -OH -CH3 OH O = 体内过程 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应、禁忌症 糖皮质激素类药物 临床用法及疗程 常用药物 【体内过程】 80%与皮质激素转运球蛋白结合(CBG)，10%与白蛋白结合。肝、肾功能↓时、游离↑，易致不良反应。 肝代谢、肾排泄：可的松和泼尼松需在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙后 才能发挥作用，严重肝病时只宜用经转化后的如氢化可的松或泼尼松龙。与酶诱导剂合用时需加大GCS用量。 【常用药物】 地塞米松 泼尼松 泼尼松龙 氢化可的松 可的松 药 物 0.75 36-54 0 30 长效 5 5 12-36 12-36 0.6 0.6 3.5 4.0 中效 20 25 8-12 8-12 1.0 0.8 1.0 0.8 短效 等效 剂量 （mg） 半效期 (h） 水盐 代谢 （比值） 抗炎 作用 （比值） 类别 抗炎 免疫抑制和抗过敏 抗休克作用（综合作用） 其他作用 退热 影响血液和造血系统（三多一少） 骨骼系统 中枢神经系统 胃肠道 抑制 炎症过程与GCS抗炎作用环节 病因：物理、化学、生物、免疫 细胞因子 炎症介质 病理：毛细血管扩张、白细胞浸润和吞噬 症状：红、肿、热、痛（炎症急性期） 细胞因子 炎症介质 病理：毛细血管增生、纤维化和肉芽组织形成 症状：组织粘连、瘢痕形成 炎症后遗症（炎症后期） GCS GCS 糖皮质激素（GCS）通过与靶细胞浆内的糖皮质激素受体（GR）结合，抑制多种炎症介质及调节多种细胞因子的产生与释放，影响了参予炎症的一些基因转录而产生抗炎作用 抗休克作用机制 毒素 血管痉挛 心肌收缩力 微循环血流动力学紊乱 休克 血管活性物质 心肌抑制因子MDF 溶酶体 ? ?提高机体对细菌内毒素耐受力 ① ① ? 替代治疗 严重急性感染 自身免疫性及过敏性疾病 休克 其他系统疾病：呼吸系统疾病、慢性肾炎、心血管系统疾病急症、血液系统疾病 局部炎症：眼部炎症、皮肤炎症 严重慢性炎症与后遗症 替代治疗(生理剂量) 继发性肾上腺皮质功能不全 原发性肾上腺皮质功能不全 （必要时加用盐皮质激素） 严重急性感染 病毒性感染：原则不主张应用（除外哪x些病毒性感染可考虑用？为什么？） 严重急性细菌性感染（需加大量、有效抗生素，为什么？） 严重