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血脑屏障之“屏障” 紧密连接 1.4 nm~1.8 nm 孔径,蛋白质、大分子药物、离子不能通过; 酶系统 己糖转运系统、氨基酸转运系统等; 外排转运系统 P一糖蛋白(P—gP)、有机阴离子转运蛋白等 脂溶性高、分配系数大的药物易于透过血脑屏障 分子量小、血浆蛋白结合率低的药物易于透过血脑屏障 分子量大于或近于1000的药物,不易穿透血脑屏障,如维生素B12,分子量1315,不透血脑屏障。 血脑屏障之药物“屏障” 季胺类化合物和含有季胺基团的药物不易透过血一脑屏障 阿托品,叔胺,透血脑屏障 东莨菪碱,季胺,难透血脑屏障 血一脑屏障对药物立体构象具有选择性 血脑屏障开放 病理因素 脑外伤、脑出血、脑膜炎、脑瘤、脑梗等; 血管活性物质 缓激肽 高渗溶液 甘露醇、高糖; 超声局部加热、放射线 药物脑靶向 鞘内或脑室直接给药 化学修饰:前药增加亲脂性 微粒给药系统(纳米粒) P-gp抑制剂 提高血脑屏障通透性 药物血脑屏障能力判断 药物分子量(小于1000) 亲脂性 离子or分子、半衰期、表观分布容积 蛋白结合率 ICU常用抗生素透血脑屏障能力 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 糖肽类 喹诺酮类 抗真菌药 青霉素类-特治星/邦达 成分:哌拉西林纳 他唑巴坦钠 分子量: 539.5 322.3 t1/2 :0.7 h- 1.2 h ; 蛋白结合率:21% 23% 规格:哌拉西林/4g 他唑巴坦/ 0.5g BBB:说明书无脑部感染的适应症以及脑脊液数据。 文献资料:特治星用于脑脓肿的治疗 Piperacillin/tazobactam in treatment of brain abscess. Scand J Infect Dis. 2006;38(3):224-6. 头孢菌素类-舒普深 头孢菌素类-噻吗灵 成分:拉氧头孢钠 分子量: 564.45 t1/2 :87-167 min 规格:拉氧头孢钠 1g/瓶 BBB:对血脑屏障渗透性好,脑膜有炎症的患者,脑脊液中的药物浓度为同期血药浓度的19%-100% 头孢菌素类-罗氏芬 成分:头孢曲松钠 分子量: 661.59 t1/2 :7.87 h; Vd:7-12L; 蛋白结合率:95%-85%(C﹤ 100 mg/l- 300 mg /l) 规格:1g/瓶/盒 BBB:细菌性脑膜炎脑脊液中本品的弥散度占血浓度的17%, 2-24 h保持脑脊液药物浓度高于MIC数倍。 头孢菌素类-凯福定 成分:头孢他啶 分子量: 636.6 t1/2 :1.9 h ; 蛋白结合率﹤10% 规格:1g/瓶/盒 BBB:脑膜炎症时,脑脊液内浓度为同期血药浓度的20-40%,可用于脑膜炎的治疗。 头孢菌素类-马斯平 成分:头孢吡肟 分子量: 571.5 t1/2 :2.0± 0.3h; Vd:18.0 ± 2.0L; 蛋白结合率:20% 规格:1g/瓶/盒 BBB:本品可透过炎性血脑屏障。 文献资料:脑膜炎时,脑脊液浓度为血药浓度的10%左右,超过大部分细菌的MIC。 Prospective randomized comparison of cefepime and cefotaxime for treatmeant of bacterial meningitis in infants and children. Antimicrob Agents Chemother 1995; 39: 937-940 碳青霉烯类-泰能 碳青霉烯类-美平 成分:美罗培南 分子量: 437.51 t1/2 :1 h; 规格:0.5g/瓶 BBB:本品可以透过患者血脑屏障至脑脊液,可用于脑膜炎的治疗。 糖肽类-万古霉素 成分:万古霉素 分子量:1485.71 t1/2 :6 h ; 蛋白结合率:55%;Vd:0.43-1.25L/kg 规格:0.5/瓶/盒 BBB:不能迅速穿过正常血脑屏障,脑膜炎时可渗入脑脊液达有效治疗浓度。 糖肽类-替考拉宁 成分:替考拉宁 分子量:1891.57 t1/2 :3 h ; 蛋白结合率:90-95%; 规格:0.2/瓶/盒 BBB:替考拉宁不能进入脑脊液。 喹诺酮类-西普乐 成分:环丙沙星 分子量: 331.4 t1/2 :3 h ; 蛋白结合率:20-30%; 规格:100ml: 0.2g BBB: 本品在脑脊液的分布浓度为血液浓度的30%以上,但无脑膜炎的适应症。 喹诺酮类-拜复乐 成分:莫西沙星 分子量: 437.9 t1/2 :12 h ; 蛋白结合率:45%; 规格:250ml: 0.
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