镇静催眠药＊解析.ppt

第十三章镇静催眠药 概念：一类作用于中枢的抑制药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等药理作用，其作用差异取决于剂量，而无本质区别。 死亡 昏迷 麻醉 抗惊厥、肌松 催眠 镇静 抗焦虑 正常 第一节 睡眠与睡眠障碍 一、生理性睡眠意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 两种时相交替进行，经过4～5次更替即苏醒。入睡总是 从慢波睡眠时相开始，但两种时相均可转为苏醒状态。 三、药物性睡眠 镇静催眠药能影响睡眠时相，即药物性睡眠也有慢波睡眠时相和快波睡眠时相，但生理参数不同与正常睡眠。如巴比妥类缩短FWS ，长期应用停药后FWS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应，导致停药困难（被迫重新用药）；目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。 但苯二氮卓类影响SWS，停药反应较小，故为当前催眠的首选药物。 1. 入睡及睡眠持续障碍：即失眠症。 2.睡眠过剩障碍，即睡不醒： 3.睡眠觉醒节律障碍:睡眠-觉醒节律障碍或称发作性睡病，是指睡眠-觉醒节律与所要求的不符，导致对睡眠质量的持续不满状况，病人对此有忧虑或恐惧心理，并引起精神活动效率下降 仅有第一种睡眠障碍适合于用镇静催眠药治疗。 常用镇静催眠药分类及代表药 一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、三唑仑、 艾司唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 第二节??????? 苯二氮 类 应用历史较巴比妥类短，60年代开始用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，即使很大剂量也不产生麻醉。属中枢特异性药。 [作用机制] 主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）的抑制 性作用来实现的，并能增强GABA与R结合。 [体内过程] 吸收：口服吸收快而完全，1h达峰；脂溶性高，易进入脑组织，肌注吸收慢且不规则；静注能迅速进入脑组织； 分布：血浆蛋白结合率高，地西泮达99%。全身组织分布并在脂肪组织贮存。 代谢：肝药酶代谢，很多中间代谢产物都具药理活性，使药物半衰期延长；最终与葡萄糖醛酸结合而失活。 排泄：经肾排泄。本品可通过乳汁排泄,注意哺乳儿安全。 [药理作用及用途] 1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用，焦虑是很多精神病人的常见症状，能显著改善紧张、忧虑、激动等症状。无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。选择作用于边缘系统的结果。 2、镇静催眠 该剂量为治疗量，抑制脑干网状结构，相继出现镇静、催眠作用，主要影响慢波睡眠时相，减少深睡眠时相，增加浅睡眠时相。临床除镇静催眠外，还用于麻醉前给药（包括电击复律、内镜前给药）。 3、抗惊厥、抗癫痫 苯二氮 类具有抗惊厥作用，地西泮、三唑仑尤为显著，iv给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电的扩散，地西泮是癫痫持续状态的首选药；硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。 4、中枢性骨骼肌松驰 地西泮有较强的肌肉松驰作用，通过抑制脑干下行激活系统，增强脊髓突触前抑制及多突触抑制而起作用。可缓解动物去大脑僵直，也可减轻人大脑损伤所致的肌肉僵直，临床可用于脑血管意外，脊髓损伤，腰肌劳损所致肌僵直。 青光眼分开角型和闭角型两类。原发性闭