抗菌素合理应用--孙文君.docVIP

抗菌药物分类及药理学特点 1. 据卫生部调查，在中国住院患者中，抗生素的使用率达到70%，是欧美国家的两倍。其中外科患者几乎人人都用抗生素，比例高达97%。外科清洁切口手术预防性应用抗生素达到95%，但其实真正需要使用抗生素的病人还不到20%。 3抗菌谱（antibacterial spectrum） 药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱抗菌药：仅作用于某一菌种或某一菌属的药物。如，异烟肼。 广谱抗菌药：对多种致病菌有抑制或杀灭作用的药物。如四环素、氯霉素。 抗菌谱是抗菌药物的治疗作用对象，是临床选药的基础 4.抗菌活性评价指标 最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC)：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。 1.时间-依赖性抗菌药物 TMIC β-内酰胺类、大环内酯类、克林霉素、四环素、万古霉素 （最适宜浓度多为MIC的2-4倍。浓度在MIC的4-5倍时杀菌作用即处于饱和状态） 2. 浓度-依赖性抗菌药物 CmaxMIC 氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑 药物浓度升高，杀菌活性增强。提高Cmax来提高疗效，但不能超过最低毒性剂量 杀菌剂 抑菌剂 β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 大环内酯类（快速抑菌剂） 氨基糖苷类（静止期杀菌剂） 四环素类（快速抑菌剂） 磷霉素（快速杀菌剂） 氯霉素类（快速抑菌剂） 糖肽类（快速杀菌剂） 林可霉素类（快速抑菌剂） 利福霉素类（杀菌剂） 磺胺类（慢速抑菌剂） 氟喹诺酮类（快速杀菌剂） ? 3.联合用药可能产生的效果 *增强作用：联合用药作用超过各药作用之和繁殖期杀菌剂+静止期杀菌剂 *相加作用：联合用药作用等于各药作用之和速效抑菌剂+慢效抑菌剂 *无关作用：联合用药的作用未超过其中作用较强者繁殖期杀菌剂+慢效抑菌剂 *拮抗作用：联合用药的作用因相互发生抵消而减弱繁殖期杀菌剂+速效抑菌剂 一、β-内酰胺类 1.是指化学结构中具有β-内酰胺环的一类抗生素 2、青霉素类抗生素的分类、代表药及特点 分类 代表药 特点 天然青霉素 青霉素G 抗菌谱窄， G+球菌、 G+杆菌、 G-球菌、螺旋体，不耐酸不能口服，金葡菌易产生耐药性 半合成青霉素 耐酸青霉素 青霉素V 抗菌谱同上，耐酸不耐酶。抗菌活性不及青霉素G 耐酶青霉素 甲氧西林 不耐酸，仅供注射给药 抗菌活性较低，不及青霉素G，用于耐药金葡菌的各种感染，长期用药的慢性感染 苯唑西林 氯唑西林等 耐酸，可口服 广谱青霉素 氨苄西林 对金葡菌的杀菌效力不及青霉素，对肠球菌的作用优于青霉素 阿莫西林 对下呼吸道感染疗效优于氨苄西林 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素 替卡西林 主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌和某些吲哚阳性变形杆菌等对氨基青霉素耐药的细菌引起的感染 磺苄西林 美洛西林 除对铜绿假单胞菌有效外，还对肺炎克氏菌有较好疗效 哌拉西林 主要作用于G-菌的青霉素 美西林 窄谱，对革兰氏阴性杆菌作用强，但对铜绿假单胞菌无效。主要用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染，严重的革兰阴性杆菌感染必须合用其他抗生素 匹美西林 替莫西林 3、不良反应 过敏反应 表现：药疹、荨麻疹、支气管哮喘、血清病样反应、剥脱性皮炎、过敏性休克。 1. 青霉素过敏性休克的防治 详细询问过敏史 严格掌握适应症，避免局部用药 避免在病人饥饿时用药 不在没有抢救条件下使用 应用前皮试：初次、停药3天、换批号 现配现用 用药后观察30min 急救：肾上腺素、 氢化可的松 临床应用注意事项： 青霉素类可经乳汁排出少量，乳母用青霉素类药后可使婴儿致敏，故在用药期间宜停止哺乳。 本类药物静脉注射或滴注时应单独滴注，不宜与其它类药物同瓶滴注，以免引起相互作用。 大剂量可引起青霉素脑病 不做鞘内注射 青霉素钾盐不可快速静注 2.头孢菌素类抗生素的分类 4.抗 菌 作 用 ? G+ G- 厌氧菌 绿脓杆菌 临床应用 一代 ++++ + 无效 无效 敏感菌所致 的轻、中度感染 二代 +++ ++ 有一定作用 无效 敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染、败血症等。 三代 + +++ 有效 有效 用于治疗尿路感染，以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等。 四代 + ++++ 有效 强效 主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌感染，如肺炎、菌血症、腹膜炎、胆囊炎等。 对酶的稳定性 ? 青霉素酶（G+） 内酰胺酶（G-） 一代 最稳定 不