第13章镇痛药教案.docVIP

第十三章　镇痛药 ? 本考点的学习方法：　　1.镇痛药按来源分三类：吗啡类生物碱、半合成、合成类，首先掌握分类。　　2.本章大部分药物的副作用是：?麻醉、抑制呼吸中枢， 称麻醉性镇痛药，有成瘾性和耐受性，滥用有危害，需严格遵照国家《麻醉药物管理条例》进行管理。这是本章的特殊考点。　　3.本章药物的作用机制是作用于阿片受体（3种亚型），可以统一记忆。 其中?μ受体激动剂成瘾性大， 属于麻醉药品管理，?κ受体激动剂基本无成瘾性，后面没有特意说明的，均默认是μ受体激动剂，这是本章的考点。　　4.生物碱和半合成类，首先掌握吗啡，其它均与吗啡相关。而合成类重点掌握哌替啶，其它与其比照。所有合成类镇痛药均是?μ受体激动剂，与吗啡有相同的成瘾性。　　 ???????????? ? ? ? 　　1.结构特点　　（1）具部分氢化菲母核，?5个环稠合；　　（2）?含有5个手性碳（?5R，6S，9R，13S，14R?）；　　（3）镇痛活性与立体结构严格相关，?左旋体有活性。　　2.性质　　含有5个重要的官能团，决定了吗啡的化学性质。　　　　（1）3位是具有弱酸性的?酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性，临床上使用吗啡的盐酸盐。　　（2）光照下即能被空气氧化变质（苯酚3-OH）。　　　　酸性条件稳定（pH3～5），充氮气、抗氧剂（亚硫酸氢钠）。　　（