第33章性激素和避孕药2教案.doc

第三十三章　性激素和避孕药 第三节　孕激素类及相关药物 　　基本知识：孕激素对子宫内膜的分泌转化、蜕膜化过程、维持性周期及怀孕等起重要作用。　　临床上主要用于预防先兆流产，治疗子宫内膜异位症、功能性子宫出血、子宫内膜癌等。另外，孕激素与雌激素配伍用作口服避孕药。　　分两类：　　一、孕激素和甾体避孕药　　二、抗孕激素类药物　　　　考点：1.具孕激素共同结构特征：属于孕甾烷类（10、13、17三个取代基），3位和20位带有羟基或羰基。　　2.内源性孕激素以黄体酮活性最强。　　3.性质：两种晶型，α型、β型，熔点不同，活性无差别。　　4.20位上甲基酮结构（可与高铁离子络合，与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物。）　　　　5.迅速代谢失活，只能肌内注射油剂或使用栓剂。　　代谢过程：①4、5位双键的还原；②3位、20位羰基的还原；③6位α-羟基化的产物。　　★故在6位引入双键、卤素或甲基还可增强活性，得到一批黄体酮衍生物类强效口服孕激素药物：　　如醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮。　　6.用途：先兆性流产、习惯性流产、月经不调。　　　　考点：1.结构是黄体酮结构改造的衍生物，（黄体酮代谢代谢在6、16、17位）6位引入α甲基，17位引入乙酰氧基。　　2.强效可口服，无雌激素活性，用于痛经、功能性子宫出血、先兆流产、子宫内膜异位症