1.1天然药物化学绪论.ppt

（一）天然药物的定义？ ● 天然药物 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物或矿物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。“中药”、“草药”和“民族药”除极少数（如铅丹等）为人工合成药外，绝大多数均同天然药物范畴。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，当今是以植物来源为主，种类繁多。 中药=天然药物 ？ ● 药物用于治疗和预防疾病的物质 按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物 ● 中药广义的概念，包括传统中药、民间药（草药）和民族药 传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。 （二）天然药物化学的定义？ - 运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学成分的一门学科。 （4）有效部位：在中药化学中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分，称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。（群体） （5）有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。 有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 （三）天然药物化学研究内容？ ● 研究内容 - 包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的★结构特点、 ★物理化学性质、 ★提取分离方法以及主要类型化学成分的★结构鉴定知识； 涉及主要类型化学成分的生物合成途径； 目的： 其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新化合物。为开发和创制新药奠定基础。 四、天然药物化学在新药研发中的地位 （一）我国天然药物的种类和资源 ● 神农尝百草，公元前2700年 ● 商代伊尹用药草而为汤液的记载 ● 西周已有食医、疾医(内科)、疡医(外科)、兽医分工，公元前1027年 ● 《诗经》中记有到现在还应用的药草50余种， ● 《山海经》中有药物139种，公元前770-220 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 《本草经集注》收药730种，南北朝 （一）我国天然药物的种类和资源 ● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资源有12807种，上世纪80年代 《中国中药资源志要》1994年 12694种 （二）我国古代天然药物化学的实践 我国古代本草药物的研究中，创造出不少新的天然药物和研究方法， ●冶金、酿酒、制醋、染色、造纸的实践和发现 ●炼丹实践中发展汞制药物、锌制药物 ●炼丹与升华药物：制备樟脑 《本草纲目》水银加以硫磺升而为银珠（HgS） ●冶金—炼丹，发展了制药技术：如升华、干馏、蒸馏法 ●炼丹与黑火药的配伍：硝石、硫黄、木炭，“治疮癣杀虫，辟湿气” 英国学者李约瑟研究中国古代科技史50余年，著有《中国科学技术史》巨著，他在文章中写到： “现代人之所以更优秀，是因为他们发明了印刷术、黑火药和磁罗盘，我们把它归功于中国人，要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明整个发展历程” 他的学生-罗伯特坦普尔曾写了《中国，发现与文明的摇篮》一书，他们考证了古代中国有许多发现、发明领先于世界。 （三）国外的天然药化大事 ● 1769年，将酒石（酒石酸氢钾），用钙盐硫酸法分解制得酒石酸（K. W. Schelle，瑞典） ● 1804年, 鸦片中得到吗啡（Dorosone，法） ● 1806年, 鸦片中得到吗啡（Serturner，德） ● 1810年, 金鸡纳碱、奎宁碱（Gomez） ● 1817 Pelletiere 吐根碱 发展迅猛的原因-技术进步 ●过去，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化，到确定结构、人工合成需要很长的时间。 ●如从鸦片中（Opium）得到的吗啡（morphine） 发展迅猛的原因-技术进步 ● 如利血平（reserpine）, 5年时间 ● 现在只要短短几年的时间甚至几天的时间，且所需要的样品量也减少 分子量小于1000，只需1mg的样品 （四）我国近代研究情况 （五）研究方向及发展趋势 ● 微量物质 ● 水溶性物质 ● 不稳定物质 ● 海洋生理活性物质 ●