新型脱氢枞胺修饰衍生物的合成及其生物活性的研析__毕业论文.ppt

作 者 专 业： 化学工艺 研究方向： 有机合成 指导老师： 二○一三年 六月 目录 绪论 课题来源 本课题为国家自然科学基金项目：脱氢枞胺衍生物结构、对DNA作用及抗癌活性关联性研究（项目批准编号 ）。 绪论 绪论 课题来源 新药的研发过程 绪论 绪论 脱氢枞胺结构 绪论 绪论 脱氢枞胺衍生物的研究状况 绪论 生成N-C衍生物 绪论 生成N-C衍生物 绪论 生成N-C衍生物 绪论 生成 N=C 衍生物 绪论 生成 N=C 衍生物 绪论 生成芳环衍生物 绪论 生成芳环衍生物 绪论 脱氢枞胺及其衍生物的市场前景 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 合成路线 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 合成路线 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 化合物3a~3i合成机理 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 化合物5a~5b合成机理 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 化合物提纯方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺B环修饰衍生物的合成 结构分析方法 脱氢枞胺与没食子酸的反应研究 研究意义 脱氢枞胺与没食子酸的反应研究 脱氢枞胺与没食子酸的反应研究 合成路线 新型脱氢枞胺的生物活性研究 体外抗肺癌细胞（H292）活性测试 新型脱氢枞胺的生物活性研究 体外抗肝癌细胞（HepG2）活性测试 新型脱氢枞胺的生物活性研究 抗自由基活性测试 新型脱氢枞胺的生物活性研究 抗自由基活性测试 新型脱氢枞胺的生物活性研究 抗自由基活性测试 新型脱氢枞胺的生物活性研究 体外抗HIV-1逆转录酶活性初筛实验 新型脱氢枞胺的生物活性研究 体外抗HIV-1逆转录酶活性初筛实验 结论 结论 结论 对脱氢枞胺研究的展望 硕士期间发表论文 陆洲 3100310 “备”则“倍” 有准备、有规划的人生更精彩！ Mass Calc. Mass mDa PPM DBE i-FIT Formula 415.2536 415.2532 0.4 1.0 8.5 23.2 C23 H35 N4 O S 415.2518 1.8 4.3 3.5 17.1 C22 H39 O5 S 高分辨质谱 没食子酸 山茱萸 千屈菜 马桑 没食子酸 杀菌 抗流感病毒 抗衰老 抗癌 本课题与美国Cleveland State Universiy合作采用MTT法进行体外抗肿瘤活性检测。 本实验通过MTT法对新型脱氢枞胺衍生物4b、4c、5a、5b、6、7一共六个样品分别进行了体外抗肺癌H292活性测试。 46 μg/mL 50 μg/mL 7 20 μg/mL 50 μg/mL 6 25 μg/mL 50 μg/mL 5b 50 μg/mL 50 μg/mL 5a 50 μg/mL 50 μg/mL 4c 50 μg/mL 50 μg/mL 4b IC50 Concentration Samples 半数抑制浓度 初始浓度 样品 样品体外抗肺癌细胞H292的活性 本课题与东北师范大学生命科学学院遗传与细胞研究所合作采用MTT法进行体外抗肿瘤活性检测了合成出的新型脱氢枞胺衍生物3c、3d、3e、3f、3g、4b、4c、4d、5a、5b、6、7、8、9、10一共15个样品在浓度为5 μg/ml时的体外抗肝癌细胞（HepG2）活性 。 ? 21.14±3.17 5 5a ? 18.22±1.57 5 4d ? 37.88±0.63 5 4c 57.38±2.11 5 10 29.72±1.46 5 4b 23.85±1.58 5 9 11.70±0.96 5 3g 35.03±1.84 5 8 25.89±3.24 5 3f 18.34±2.15 5 7 13.93±2.34 5 3e 17.91±0.78 5 6 41.50±1.20 5 3d 24.55±1.27 5 5b 23.60±2.43 5 3c Inhibition rate(%) Concentration （μg/mL） Samples Inhibition rate