第8章肾上腺素受体激动药.ppt.pptVIP

AD对血压的影响 未用a受体阻断药时 用a受体阻断药后 * * 第八章 肾上腺素受体激动药 【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph） 1. 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药：NA（去甲肾上腺素）、间羟胺 ② β受体激动药：Iso（异丙肾上腺素） ③ α、β受体激动药：Adr（肾上腺素）、Eph（麻黄碱） ④ α、β、DA受体激动药： DA（多巴胺） 【分类】 去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 第一节┃α受体激动药 【药理作用】 非选择性激动 α1 、α2-R，对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。 1、收缩血管：兴奋α1 –R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。 2、兴奋心脏：兴奋心脏β1-R（较肾上腺素）弱。在整体情况下，因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓，心输出量增加不明显 。 3、升高血压： 小剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ∕舒张压↑ ，脉压↓ 附： 收缩压：在每个心动周期中，心室收缩，动脉血压升高到最高值。其主要受心排血量的影响。 舒张压：心室舒张，动脉血压下降到最低值。其主要受外周阻力影响。 【临床应用】 1、休克：限于休克早期短时用于小血管扩张引起的低血压。主张与a受体阻断药如酚妥拉明合用。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。 【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药浓↑、久用、药液外漏。 处理：①更换注射部位；②对原部位进行热敷并 i .h酚妥拉明或用0.25%的普鲁卡因作局部封闭。 2、急性肾功能衰竭（用药期间尿量至少应保持在每小时25ml以上。 3、骤然停药后血压突然下降 ： 应逐渐减量。 【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。 间羟胺（阿拉明 Aramine) 【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。 异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso） 【体内过程】 1、口服无效； 2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。 第二节┃β受体激动药 【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：兴奋β1-R，心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑ 2、血管：兴奋β 2 -R，扩张骨骼肌血管、冠脉血管。 3、血压： （1）小剂量，收缩压↑∕ 舒张压稍↓； （2）较大剂量，收缩压↓ ∕ 舒张压↓，Bp↓。 4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿（因无a样作用）。 机制：①兴奋 β 2 –R，扩张支气管平滑肌 ②抑制过敏性物质（组胺）释放。 5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。 【临床应用】 1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药 4、休克　　已少用 【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。 肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr) 【体内过程】 1、p·o无效，可i·m、i·h、i·v·gtt; 2、作用时间短。 第三节┃α、β受体激动药 【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。 1