第八版药理学 43 人工合成抗菌药剖析.ppt

【不良反应】 2.过敏反应 局部用药或服用长效制剂易发生。药热和皮疹 多发于药后5～10d和7～9d。偶见多形性红斑、 剥脱性皮炎，严重时可致死。本类药有交叉过 敏反应，有过敏史者禁用。 第二节 磺胺类药物 3. 血液系统反应 长期用药可抑制骨髓造血功能，导致白细胞 减少症、血小板减少症甚至再生障碍性贫 血，发生率极低但可致死。用药期间定期检 查血常规。  4. 神经系统反应 少数病人出现头晕、头痛、萎靡和失眠等症 状，用药期间避免高空作业和驾驶。 第二节 磺胺类药物 5.其他 口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不 振；餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致 肝损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使 用。 第二节 磺胺类药物 甲氧苄啶与复方新诺明 甲氧苄啶（TMP）是细菌二氢叶酸还原酶抑制药，抗菌谱与磺胺甲噁唑（SMZ）相似，属抑菌药；抗菌活性比SMZ强数十倍。细菌对TMP极易产生抗药，故不单独用药；常与磺胺药或某些抗生素合用，有增效作用。 第三节 其他合成类抗菌药 甲氧苄啶与复方新诺明 复方新诺明由SMZ和TMP按5:1比例制成，二者的主要药代学参数相近；合用后通过双重阻断机制，协同抑制四氢叶酸合成。合用时抗菌活性增加数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用，抗菌谱扩大，耐药菌减少。 第三节 其他合成类抗菌药 复方新诺临床明用途 ●大肠埃希菌、变形杆菌和克雷伯菌引起的泌尿 道感染； ●肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及大肠埃希菌引起 的上呼吸道感染或支气管炎； ●霍乱弧菌引起的霍乱； ●伤寒沙门菌引起的伤寒； ●志贺菌属引起的肠道感染； ●卡氏肺孢子虫肺炎、诺卡菌病。 第三节 其他合成类抗菌药 呋喃妥因 ●对多数革兰阳性菌和阴性菌具有抑菌或杀菌作 用，耐药菌株形成缓慢，与其他类别抗菌药之 间无交叉耐药。 ●主要用于大肠埃希菌、肠球菌和葡萄球菌引起 的泌尿系统感染如肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺 炎和尿道炎等。尿液pH为5.5时抗菌作用最佳。 ●常见恶心、呕吐及腹泻；偶见皮疹、药热等过 敏反应。大剂量或长时间使用引起头痛、头晕 和嗜睡等；甚至造成周围神经炎。 第三节 其他合成类抗菌药 呋喃唑酮(痢特灵) ● 口服不易吸收，主要在肠道发挥作用；抗菌谱与 呋喃妥因相似。  ● 主要用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾 病。尚可治疗胃、十二指肠溃疡，作用机制与抗 幽门螺杆菌、抑制胃酸分泌和保护胃黏膜有关。 栓剂可用于治疗阴道滴虫病。  ● 不良反应同呋喃妥因。 第三节 其他合成类抗菌药 ●其分子中的硝基在细胞内被还原成氨基，从而抑制 病原体DNA合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆 菌尤为敏感。对滴虫、阿米巴滋养体、破伤风梭菌 具有很强的杀灭作用。  甲 硝 唑 ●主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖 系统、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门 螺杆菌引起的消化性溃疡以及四环素耐药的难辨梭 状芽孢杆菌所致的假膜性肠炎有特殊疗效。亦是治 疗阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选药物。 甲 硝 唑 ●用药期间和停药1周内，禁用含乙醇饮料，并减少 钠盐摄入。不良反应一般较轻微，包括胃肠道反应、 过敏反应、外周神经炎等。 甲 硝 唑 药理学 第四十三章 人工合成抗菌药 Synthesized Antibacterial Agents 内容提要 1. 喹诺酮类抗菌药 概述 常用氟喹诺酮类药物的特点 2. 磺胺类抗菌药 3. 其他合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑 教学基本要求 掌握： 1. 喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、体 内过程、临床应用、不良反应； 2. 磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内 过程、不良反应； 3. TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。 教学基本要求 熟悉： 环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕 沙星、莫西沙星、加替沙星、磺胺嘧啶、 磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶及外用磺胺药的 特点 。 了解