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抗菌药物的临床合理应用 药剂科临床药学室 李晓娟 主要内容 一.抗菌药物使用基本原则 二.抗菌药物的分类及作用特点 三.基本药物单品种分述 一、抗菌药物使用基本原则 1、诊断为细菌感染者方有指征应用抗菌药物。 2、尽早查明感染病原菌,根据病原菌的种类及药敏结果选择药物。 3、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 4、按患者的生理、病理、免疫功能等状态合理用药 5、尽量应用序贯疗法,即感染得到稳定或控制后,由肠外给药改为生物利用度相对较高的口服给药。 6、了解、掌握抗菌药物使用禁忌证和与其他药物的相互作用,减少不良反应的发生。 二、抗菌药物的分类 一、杀菌剂: 1、繁殖期杀菌剂 β-内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类。 非典型β-内酰胺类:单胺环类、头霉素类、 碳青酶稀类。 2、静止期杀菌剂:氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 糖肽类、磷霉素类、利福霉素类。 二、抑菌剂: 大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可霉 素类、磺胺类(慢速) 二、抗菌药物对细菌的作用机制 1、青霉素 【药理作用】对溶血性链球菌、肺炎链球菌葡萄球 菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用 淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、李斯特菌、钩端螺旋 体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌 和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,对梭状芽孢 杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等 具良好抗菌作用。对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。 1、青霉素 【适应证】用于敏感菌所致的各种感染。溶血性链 球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、 丹毒、和产热如等。肺炎链球菌引起的肺炎、支气 管炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等。梭状芽孢杆菌 引起的破伤风和气性坏疽。 【药代动力学】不耐酸,不易口服;易透入有炎症 的组织,不易透入眼、骨组织、无血供区域和浓腔 中,难易透过血脑屏障,血消除半衰期为30分钟, 肾功能减退者可延长至2.5—10小时,19%在肝内代 谢,主要通过肾小管分泌排泄。 1、青霉素 【药物相互作用】 1、与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合 用,可减少青霉素类药物的排泄,使血液浓度升 高,作用增强,但毒性反应也增加。 2、与四环素、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合 用,可降低本品抗菌作用。 3、与华法令合用,可加强抗凝血作用。 4、同时服用避孕药,可能影响避孕效果。 2、阿莫西林 【药理作用】对溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄 球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌,对大肠埃希菌、 沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性 菌及幽门螺杆菌具有良好抗菌作用。 【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道 感染以及伤寒、钩端螺旋体病等。与克拉霉素、奥 美拉唑三联用药可用于根除胃、十二指肠幽门螺杆 菌。 (二)头孢菌素类 1、强力抑制肠道菌群引起二重感染。 2、引起维生素B族和维生素k族缺乏发生潜在的凝血功能障碍。 3、胃肠道反应:多数头孢菌素可致恶心、呕吐和食欲不振等反应 4、用药时应避免饮酒,此类药物与乙醇合用可产生“双硫仑”反应。 所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)和肠球菌(头孢硫脒除外)抗菌作用均差,故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。 1、头孢唑林 【药理作用】:为半合成的第一代头孢菌素,对革 兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和溶血 性链球菌对本品高度敏感。对大肠埃希菌、奇异变 形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆 菌等有抗菌作用。 头孢唑林 【药代动力学】难以透过血脑屏障,脑脊液中不能 测出药物浓度。在胸水、腹水、心包液和滑囊液中 可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血 清浓度相等;胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓 度。正常成人的血消除半衰期为1.5~2小时,老年 人中可延长至2.5小时。在体内不代谢原形药通过 肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。 头孢唑林 【适应证】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染,也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。也可作为外科手术前的预防用药。不宜用于中枢神经系统感染。不宜用于治疗淋病和梅毒 【不良反应】 1、皮疹、红疹、药物热、支气管痉挛、过敏性休克。 2、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、味觉障碍、假膜性肠炎。 3、少数患者出现尿素氮、肌酸、肌酐值升高。 4、肾功能减退病人应用高剂量的本品时可出现脑病反应。 头孢唑林 【药物相互作用】 1、与庆大霉素或阿米卡星合用,有协同抗菌作用。 2、与丙磺舒合用,可抑制本品在肾脏的排泄,使血药浓度升高30%。 3、与肾毒性药
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