第二章液体制剂复习提纲.doc

第二章 液体制剂 内容摘要 (Contents) 概 述 液体制剂的溶剂和附加剂 低分子溶液 高分子溶液 溶 胶 剂 混 悬 剂 乳 剂 不同给药途径用液体制剂 液体制剂的包装与贮存 第一节 概 述 液体制剂概念 液体制剂的特点 液体制剂的质量要求 液体制剂的分类 一、液体制剂概念 液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 液体制剂给药途径：内服和外用。 本章不包括注射剂和浸出制剂。 二、液体制剂的特点(优点) 药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效； 能减少药物的刺激性，某些固体药物制成液体制剂后通过调整制剂浓度可减少刺激性； 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者； 给药途径广泛，可内服，也可外用，液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药，如灌肠剂、滴鼻剂等。 缺 点 药物化学稳定性问题； 物理稳定性问题； 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便； 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。 三、液体制剂的质量要求 均匀相液体制剂应是澄明溶液； 非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确； 口服的液体制剂应外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变； 包装容器应适宜，方便患者携带和使用。 四、液体制剂的分类 按分散系统分类 均相液体制剂：低分子、高分子溶液剂 非均相液体制剂： 溶胶剂、乳剂、混悬剂 澄明溶液 热力学稳定体系 相界面 热力学不稳定体系 按给药途径分类 内服液体制剂：口服液、糖浆剂、合剂 等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂 等； 五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂 等； 直肠、阴道以及尿道用液体制剂：灌肠剂、洗肠剂 等。 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 液体制剂常用溶剂 液体制剂常用附加剂 一、液体制剂常用溶剂 极性溶剂 水、甘油、二甲基亚砜 半极性溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇 非极性溶剂 脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯 二、液体制剂常用附加剂 增溶剂 助溶剂 潜溶剂 防腐剂 矫味剂 着色剂 其它 (一) 增溶剂 (solubilizer) 增溶(solubilization)：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中(主要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。 增溶量：每 1 g 增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 （二） 助 溶 剂 助溶 (hydrotropy agent)：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程，第三种物质称为助溶剂。 1. 助溶机理 2. 常用助溶剂 1. 助溶机理 形成可溶性分子络合物：碘在水中的溶解度为 1∶2950，而在 10% 碘化钾溶液中可制成含碘 5% 的水溶液，碘化钾为助溶剂。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3? 形成复盐：茶碱在水中溶解度为 1∶120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1∶5。 形成分子缔合物：咖啡因的溶解度为1∶50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为 1∶1.2。 2. 常用助溶剂 常用的助溶剂可分为两大类： 一类是一些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠，对氨基苯甲酸等； 另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。 （三）潜溶剂 (cosolvent) 潜溶(cosolvency)：当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。 苯巴比妥在 90% 乙醇中有最大溶解度 （四） 防 腐 剂 品 种 特点、应用及注意事项 羟苯酯类 （尼泊金类） 在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加，但溶解度则减少，通常混合使用，其浓度均为0.01%～0.25%。广泛用于内服。 苯甲酸 苯甲酸钠 苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，通常配成20%的醇溶液备用。一般用量为0.03%～0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4。防霉作用比羟苯酯类弱，防发酵能力则比羟苯酯类强。苯甲酸钠易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。 山梨酸及其盐 对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%～0.3%，在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。 苯扎溴铵 毒性低，作用快，刺激性甚微。常用浓度为0.02～0.2%。