硝酸脂类药物的临床应用解说.pptVIP

LOGO 硝酸酯类药物的临床应用 1879年：伦敦的William Murrell第一个用NTG在临床治疗心绞痛 硝酸酯类药物的临床应用 硝酸酯类药物的临床应用 硝酸酯类药物作为最古老的心 血管药物之一，临床应用已130 余年。在众多心血管新药不断 涌现的今天，其治疗冠心病、 心绞痛疗效可靠，目前仍然是 心血管治疗中使用最为广泛的 一类药物。 硝酸酯类药物的药理作用 硝酸酯类药物具有药理活性的机制是它们具备释放NO的能力。 NO通过激活鸟苷酸环化酶增加细胞内环鸟苷酸（cGMP）含量、降低Ca2＋浓度等途径，产生各种药理作用： （1）小剂量扩张静脉系统，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量； （2）中等剂量扩张传输动脉、冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛， 增加血流量和侧支循环； （3）大剂量扩张阻力小动脉，降低血压，减轻心脏后负荷； （4）抗血小板作用，抑制血小板聚集和粘附，可治疗各种血栓栓塞性疾病； （5）当冠状动脉狭窄90%时，通过扩张侧支增加缺血区血流量； （6）抑制血管平滑肌的增生与肥厚，延缓心室肥厚及心室腔扩张，改善心室结构。 硝酸酯类药物的分类 硝酸甘油（nitroglycerin, NTG） 二硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate, ISDN） - 消心痛、异舒吉 单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate, ISMN） - 依姆多、 鲁南欣康、长效心痛治、德脉宁、异乐啶 硝酸酯类药物的药理学特性 药物名称 常用剂量(mg) 起效时间(min) 药效维持时间 舌下含服NTG 0.3-0.6 2-5 20-30 min 舌下含服ISDN 2.5-10.0 5-20 45-120 min 口服ISDN 10 - 60 bid, tid 15-45 2-6 h 口服ISDN-SR 80 -120 qd 60-90 10-14 h 口服ISMN 20 bid 30-60 3-6 h 口服ISMN-SR 60 -120 qd 60-90 10-14 h 硝酸酯类药物的适应证 一、冠心病 1．急性冠状动脉综合征 2．慢性稳定性心绞痛 3．无症状性心肌缺血 4．在PCI 手术中的应用 二、心力衰竭 1．急性心力衰竭 2．慢性心力衰竭 三、高血压危象和围手术期高血压 四、肺动脉高压 五、ARDS 常用药物用量及用法-硝酸甘油 （1）在心绞痛发作时舌下含化硝酸甘油片能迅速缓解心绞痛的发作，提 高运动耐受量和改善心电图缺血性变化。舌下含化硝酸甘油常在3分钟内见效，持续30—45分钟。也可以用于预防，当出现发作先兆或有激发心绞痛的情况时，立即舌下含化可避免发作。　　（2）口服：硝酸甘油在肝脏内迅速代谢，存在明显的“首剂效应”，生物利用度极低，10％，因此口服硝酸甘油片无效 　　（3）静脉点滴：硝酸甘油静脉点滴为治疗急性心肌梗死及心绞痛发作的有效药物，然而静脉滴入剂量不同，效应不同。小剂量5-IOμg／分钟，降低肺动脉楔压，入量40—60μg／分钟不仅对静脉系统有扩张作用，且也扩张动脉，治疗心绞痛往往须在40—60μg／分钟以上，最大剂量可达lOOμg /分钟以上。 　　（4）皮肤用药：有两种方式，①2％硝酸甘油软膏，均匀涂于皮肤上，每次直径2—5厘米，给药60—90分钟即达最大血药浓度，可维持4—6小时；②硝酸甘油贴片，用药后1小时可达到有效血浓度，每贴内含硝酸甘油20mg，能维持疗效达12—24小时，预防心绞痛发作较好。 常用药物用量及用法-硝酸异山梨酯 硝酸异山梨酯为治疗心绞痛、急性心肌梗死、其他类型冠心病、心力衰竭等用之最多，疗效较好的药物。剂型较多，用法不相同。　　（1）舌下含化：每次5～10mg，吸收较快，可以代替硝酸甘油，血药浓度6分钟达到峰值，半衰期约为45分钟，有效作用持续lO—60分钟，心