第1章抗生素1资料.docVIP

按结构类型分4类（作用机制）：　　1.β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）；β=B=壁（考点1）　　2.大环内酯类（干扰蛋白质的合成）；　　3.氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）；　　4.四环素类（干扰蛋白质的合成）。 第一节　b-内酰胺类 　　 内酰胺环青霉素母核：2S、5R、6R；头孢霉素母核：6R、7R。 一、青霉素及半合成青霉素类 2位含有羧基，可成盐，提高稳定性。3.过敏反应外源性过敏原主要来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应。　　过敏源的抗原决定簇： 青霉噻唑基4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。可释放青霉醛和青霉胺 下列哪项与青霉素G性质不符A.易产生耐药性B.易发生过敏反应C.可以口服给药D.对革兰阳性菌效果好E.为生物合成的抗生素青霉素G在酸性溶液中加热生成A.青霉素G钠B.青霉二酸钠盐C.生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D.发生分子重排生成青霉二酸E.青霉醛和D-青霉胺 　半合成青霉素　　这个考点的学习方法共4个代表药：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。　　1.药物名称记词干“西林”，双环基本结构；　　2.性质同青霉素；　　3.结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）； （1）化学性质同青霉素，可发生各种分解；　　（2）含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）；　　（3）对酸稳定，可口服给药。　　第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。 （二）阿莫西林　　1.结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基；　　2.同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体；　　3.性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快；　　4.同氨苄西林，不耐β-内酰胺酶。　　　1.是氨苄西林引入极性较大的 哌嗪酮酸的衍生物；　　2.在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱， 可抗假单孢菌；　　3.对酸不稳定，口服给药易被胃酸破坏，不能从胃肠道吸收，注射给药。　　（四）替莫西林　　　　6位有 甲氧基，对β-内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。　　总结：