第二章药物效应动力学分析.pptVIP

教学目的和要求：通过本章节学习，着重使学生掌握药物对动物机体的作用及其作用机理 知识要点： 1、药效学概念、药物的基本作用、药物的作用方式、药物作用的选择性、对因治疗、对症治疗、药物的不良反应有哪些类型 2、药物的构效关系、剂量的概念、量效关系、药物的效价与效能、治疗指数与安全范围。 3、受体概念、受体的特性 药物效应动力学（简称药效动力学或药效学） 是研究药物对机体的作用所引起的生物效应及其作用原理的科学。 第一节 药物的作用 药物的作用 是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始作用。 药理效应 是药物作用的结果，表现为机体生理、生化功能的改变。 药物作用与药理效应两词经常是通用的。 此外，还有对入侵机体的微生物或寄生虫的杀灭或驱除，补充机体维生素、激素等的不足，以及改变机体的反应性，增强机体的抗病能力等，也属于药物的作用。 1.药物作用:药物对机体细胞的初始作用。 特异性: 构型、电荷、分子大小 2.药理效应：药物作用的结果 。 兴奋：功能增强 抑制：功能降低 一.药物的基本作用 药物对机体的作用可分为以下两方面： 1.一是机能活动的增强和提高，称为兴奋。如腺体分泌增多、肌肉收缩等； 2.二是机能活动的减弱或降低，称为抑制。如腺体分泌减少或停止、肌肉松弛等。 兴奋与抑制不是固定不变的，兴奋药用量过大或兴奋时间过久，便会转入超限抑制状态；过度抑制常使机体机能活动接近停止状态而不易恢复，称为麻痹；有些抑制药在产生抑制之前也可能出现短时间的兴奋。还有，同一药物作用于不同器官的同一类组织可能引起两种性质相反的效应。 药物的普遍细胞作用 一些能沉淀原生质或使原生质变性的药物，也能影响一切细胞原浆的最基本的生化过程，从而影响于任一生活组织，称为原浆毒或原生质毒。 例如许多消毒防腐药即属于这一类选择性较低的药物，一般称此作用为普遍细胞作用，这些药物多用于体外或体表。 多数药物都有选择作用，选择性高的药物针对性强，治疗效果好，很少或没有副作用，反之针对性不强，副作用比较多。 四、药物的防治作用 对因治疗：是针对疾病发生原因进行的治疗，目的在于消除病因，又称治本。如应用化疗药物杀灭病原微生物控制感染性疾病等。 对症治疗：是针对疾病的症状进行的治疗，目的在于改善或减轻症状，又称为治标。如应用解热镇痛药对发热动物进行解热，但若病因不除，药物作用过后体温又会升高。 不良反应 1、副作用   继发反应：如成年草食动物胃肠道有许多微生物寄生，正常情况下菌群之间维持平衡的共生状态，如果长期使用四环素类广谱抗生素时，对药物敏感的菌株受到抑制，菌群间相对平衡受到破坏，以至于一些不敏感的细菌或抗药的细菌大量繁殖，可引起中毒性肠炎或全身感染。这种继发性感染特称为“二重感染”。 5.后遗效应 停药后残留药物引起的生物效应。 如长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，在停药后的很长一段时间内对皮质激素的反应不能恢复。 抗生素后效应 抗生素后白细胞促进效应，可提高吞噬细胞的吞噬能力，对于临床治疗具有意义。 6.三致作用 即致畸胎、致癌、致突变 。 第二节 药物的构效关系和量效关系 一、药物的构效关系 构效关系 是指药物的化学结构与药物效应之间的关系。 除少数药物效应与其化学结构无直接关系外，大多数药物的化学结构与其药物效应都是密切相关的。这样一类构效关系密切的药物称为特异性结构药物；反之，为非特异性结构药物。 （一）剂量的概念 剂量：指药物的用量，是决定药物效应的关键因素。 1.量效关系 2.最小有效量(阈剂量,minimum effective dose ) 3.常用量（治疗量） 4.极量（maximum dose) 5.最小中毒量（minimum toxic dose) 6.最小致死量(lethal dose ) 7.致死量(lethal dose ) 药物剂量与药物作用强度的关系示意图 （二）量效曲线 由于所观察的药理效应指标不同，可分为量反应和质反应的量效曲线。 量效曲线说明量效关系存在如下规律： ①药物必须达到一定的剂量才能产生效应。 ②在一定范围内，剂量增加效应也增加。 ③效应的增加是有一定极限的，此极限即最大效应。达到最大效应后，剂量再增加效应也不会增加。 ④量效曲线在对称点50％处斜率最大，表示对剂量变化的反应最为灵敏，可准确代表药物的效应。 1.量