教案0509-8更新.docVIP

湖南省医药学校 药 物 化 学 基 础 教案 教研组长签名： 年 月 日 教师签名：叶云华 年 月 日 班 级 课 时 4学时 日 期 授课方式 讲授 课题（第几章第几节课题名称）： 第五章??消化系统用药 教学目的（知识教学和思想教育）： 1. 掌握抗消化性溃疡药物类型。 2. 掌握奥美拉唑、西咪替丁的结构、化学名称、理化性质及用途。 3. 熟悉H2受体拮抗剂基本结构特征。 4.了解抗H2受体拮抗剂的发展。 重点和难点： 重??点：H2受体拮抗剂的构效关系 难??点：H2受体拮抗剂的开发过程 教具：板书结合PPT 教学过程（教学环节、方法和时间分配）： 第一节? 抗溃疡药 一、H2受体拮抗剂 （一）发展(10min) （二）代表药物 西咪替丁(15min)1．化学名 2．性质 3．应用盐酸雷尼替丁(10min)1．化学名 2．性质 3．应用二、质子泵抑制剂 （一） 药物发展(15min)（二）代表药物 奥美拉唑(15min)1．化学名 2．理化性质 3．作用机制及应用第二节? 止吐药 一、分类(15min)二、药物发展(15min)三、代表药物 昂丹司琼(20min)1．化学名 2．结构特点： 3．应用四、其它止吐药 1.盐酸地芬尼多(15min)2.马来酸硫乙拉嗪 第三节? 促动力药 一、分类(10min)二、代表药物 （一）甲氧氯普胺(20min)1. 命名 2. 性质 （二）多潘立酮（又名吗丁啉）(10min)优点： 缺点： 总结(10min) ??讲授内容 ??第一节? 抗溃疡药 ????消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是胃液的消化所引起的胃粘膜损伤。发生溃疡的基本原因是： 胃酸分泌过多、粘膜抵抗力下降，或两者兼有。当胃酸分泌相对超过胃分泌的粘液的保护功能和十二指肠 液中和胃酸的能力时，含有为蛋白酶的、低pH值的胃液就会使胃壁自身消化，发生溃疡。 ????传统的治疗方法是用抗酸药中和胃酸，如氧化镁、氢氧化铝、小苏打，该类药物副作用大，疗效不确切。 ????近代研究表明：胃壁细胞分泌胃酸的过程有三步： ????第一步，组胺H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受体引起第二信使cAMP或钙离子的增加。第二步， 由信使介导，刺激向 细胞顶端传递。第三步，H+/K+-ATP酶被激活，形成胃酸。 ????在该过程中，由于组胺刺激增加的cAMP作用比钙离子的作用大，所以组胺H2受体拮抗剂抑制胃酸的作 用强；而H+/K+-ATP酶作为胃酸的最后一步，质子泵抑制剂抑制该酶的活性后，可以完全阻断任何刺激的 胃酸分泌。另外，研究发现幽门螺杆菌在溃疡疾病中发挥重要的作用，所以目前治疗胃溃疡最好的方法是 三联疗法，即抗生素、制酸剂和胃粘膜保护剂。 一、H2受体拮抗剂 (一) 发展 ?????????西咪替丁为代表的第一代H2受体拮抗剂的缺点：a.与雌激素受体有亲和力；b.与肝酶有作用，影响 其他药物的代谢。用呋喃环代替西咪替丁中的咪唑环得到雷尼替丁（第二代拮抗剂）。用噻唑环代替西咪替 丁中的咪唑环得到法莫替丁（第三代拮抗剂）。 ????（二）代表药物 ????西咪替丁 ????????????????????????1．化学名 ???2．性质 ??????弱碱性，与稀酸成盐 ??????过量的酸中，氰基水解 ??????加氨试液，再加硫酸铜生成蓝灰色沉淀 ??????灼烧放出H2S，使醋酸铅试纸显黑色 ??3．应用 ????临床用于治疗胃及十二指肠溃疡，但与雌激素受体有亲和作用，长期应用男子乳腺发育，阳痿；女性溢乳。同时与其它药物合用时影响其它药物的代谢。 ??? 盐酸雷尼替丁 ???????????????????????????1．化学名 ???2．性质（灼烧放出H2S，使醋酸铅试纸显黑色；水溶液显氯化物鉴别反应） 二、质子泵抑制剂 ???H+/K+-ATP酶作为胃酸的最后一步，质子泵抑制剂抑制该酶的活性后，可以完全阻断任何刺激的胃酸分泌。 因此，这类抑制剂比H2受体拮抗剂有更高的专一性，并且副作用小。 （一） 药物发展 ???????（二）代表药物 ???奥美拉唑 ?????????????????????????1．化学名 ???2．物化性质 ??????a. 弱碱性 ??????b. 弱酸性 ??????c. 水溶液不