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石河子大学毕业论文题目：磺酰基修饰的吡唑啉衍生物的微波合成院（系）：化学化工学院专业：化学学号：2007071559姓名：周霞指导教师：杨金凤完成日期：2011-6-1目录摘要1.文献综述 11.1查尔酮类化合物及其应用 11.1.1药物应用 1{HYPERLINK\l_Toc292367694|1.1.2化工中间体|}|1.1.3光学材料|}|1.2微波技术在有机合成中的应用|}|1.3查尔酮类化合物合成现状|}|2.实验部分|}|2.1仪器与试剂|}|2.2实验内容|}|2.2.1合成路线|}|2.2.2甲醇钠的制备|}|2.2.3查尔酮的合成|1}|3.结果与讨论 {PAGEREF_Toc292367704\与 HYPERLINK\物理 _Toc2KPAGERHYRPAGEHE{PAGEHELINK\l_Toc292367708|参考文献 {PAGEREF_Toc292367708\h|14}}{HYPERLINK\l_Toc292367709|致谢 {PAGEREF_Toc292367709\h|16}}}查尔酮的微波合成学生：黄歆指导老师：杨金凤摘要：以(取代)苯甲醛和(取代)苯乙酮为原料，在微波反应器中反应，经洗涤、抽滤、干燥后，以乙醇（95%）重结晶，最后得到了6种查尔酮衍生物。所得新化合物经熔点测试、红外光谱确证结构。关键词：查尔酮、微波辐射、合成ThesynthesisofchalconeunderMicrowaveIrradiationStudent:XinHuangInstructor:Jin-fengYangAbstract:Sixkindsofchalconederivativeswithyieldweresynthesizedinthemicrowavereactorfrombenzaldehyde(substitutes)andacetophenne(substitutes),afterwashing,filtration,drying,ethanol(95%)torecrystallize.ThestructureswerecharacterizedbytestingmeltingpointandIR.Keywords:chalcone,microwaveirradiation,synthesis1.文献综述1.1查尔酮类化合物及其应用查尔酮及其衍生物是芳香醛酮发生交叉羟醛缩合的产物，其化学名为1,3-二苯基丙烯酮，含有a，ß-不饱和酮结构[1]。查尔酮的经典合成方法是使用强碱如醇钠，或者强酸来催化苯乙酮和苯甲醛的羟醛缩合，通常由苯乙酮及其衍生物与芳香醛在碱或酸作用下缩合而成。由于查尔酮分子结构柔性较大,能与不同的受体结合,因此具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抑制和清除氧自由基、抗菌、抗过敏、抗病毒、抗疟疾、抗溃疡和解痉等。1.1.1药物应用以查尔酮为母体的化合物存在于甘草、红花等植物中，大多含有酚羟基，在亚洲、非洲及南美洲这些植物长期被用作药物治疗疾病。迄今已有多种查尔酮类化合物作为药物用于临床,如利胆药甲氧查尔酮和抗溃疡病药索法酮，以及用于治疗静脉舒张的橙皮苷甲基查尔酮和橙皮苷三甲基查尔酮[2]。（1）抗肿瘤肿瘤微管蛋白靶向治疗是当今癌症治疗方案之一。临床用药考布他汀通过束缚秋水仙碱与微管蛋白的作用位点抑制微管蛋白聚合。查尔酮化合物是考布他汀类似物,两者作用机制相同,是目前活性最好的查尔酮类抗癌化合物[3]。开发具有水溶性好、生物利用度高的微管蛋白聚合抑制剂已经成为该领域研究的重要课题。p53基因编码产物具有监视细胞基因完整性,促进损伤的DNA修复,并通过诱导细胞凋亡清除有癌变倾向细胞的功能[4]。对氯苯乙酮和苯甲醛合成的查尔酮是第1个具有p53-MDM2拮抗作用的小分子抑制剂。它不仅对p53-MDM2负反馈环路具有调节作用,同时具有谷胱甘肽S转硫酶抑制作用。该类化合物通过与MDM2竞争p53上的色氨酸位点促使p53-MDM2分离,使p53重获活性起到抗肿瘤作用。芳香化酶抑制剂已经作为一种新型雌激素拮抗药物应用于临床乳腺癌和前列腺癌的治疗。该类化合物以多羟基查耳酮为主,如异偕查耳酮和柚皮素查耳酮是目前已知活性最佳的两类查耳酮芳香化酶抑制剂，该化合物对由睾丸酮诱导的乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性有潜在的临床应用开发前景[5]。（2）抗炎炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应。大量文献报道查尔酮类化合物对多种炎症生物因子及炎症产生过程中的重要酶具有抑制作用,对炎症的发生和缓解炎症症状显示良好的药理活性。NO作为一种调节生命活动的重要小分子物质,是抑制炎症的重要的药物靶点。查耳酮类化合物对NO合成及NOS(诱导型一氧化氮合酶)的表达具有抑制活性。细胞因子是一类能在细胞间