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利尿药及脱水药 ;第一节 利尿药;一、尿液的形成及利尿药的作用基础;近曲小管;;;H O;按效能分三类 高效能利尿药:呋塞米
中效能利尿药:氢氯噻嗪
低效能利尿药:安体舒通
按K+的排泄分两类 保钾利尿药;排钾利尿药;三、常用利尿药;【药理作用】
1 利尿作用
(1)利尿特点:
① 作用强且迅速。
② 尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、Mg2+。; (2)利尿机制:
与Cl-竞争髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位,使原尿中K+、Na+、Cl-重吸收减少。; 【临床应用】
1 严重水肿:其他利尿药无效的严重水肿病人;【不良反应】
1、水电解质紊乱:过剧利尿引起低血容量,低血Na+,低血K+,低
血Ca2+,低血镁,低氯性碱血症。
2、耳毒性:大量静脉注射时易发生,与内耳淋巴电解质成分改
变有关。亦与耳蜗毛细胞损害有关,忌与氨基甙类
抗生素合用。
3、胃肠道反应
4、高尿酸血症:
与尿酸竞争排泄;
利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的再吸收↑;(二)中效利尿药
噻嗪类
氯噻酮
;【药理作用】
1、利尿作用:
(1)作用特点:温和持久。
(2)作用机制:抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子,抑制
NaCL的重吸收。
2、降压作用
3、抗利尿作用:
机制:① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→
水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患
者口渴感↓→饮水、尿量↓。
;【临床应用】
1 各种水肿
2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一,多与其它降压药合
用,增强疗效,减少不良反应。
3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。
;【不良反应】
1 电解质紊乱:低血K+, 血Mg2+,低血Na+;
2 高尿酸血症:原因同高效利尿药
3 代谢障碍
高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎
用。
高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白?,胆固醇?,高密度
脂蛋?→高血脂症者慎用。
4 其它: 光敏性皮炎。
; (三) 低效利尿药
螺内酯(amtisterone,安体舒通,antisterone)
1 利尿特点: 弱, 慢, 久。 ; 2 利尿机制:竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮
抗醛固酮的作用。
3 用途: 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应:高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应,
中枢神经系统反应等。; 氨苯喋啶
;
1、利尿机制: 直接作用远曲小管和集合管, 抑制
K+-Na+交换。
2、应用:与中效、强效利尿药合用用于顽固性水肿。
3、减少排K+
4、禁用于高血钾。
;第二节 脱水药(渗透性利尿药) ; 甘露醇(mannitol)
一、药理作用:
脱水作用 静脉注射↑血浆渗透压,组织水向血浆转移,
颅内压、眼内压↓。
2 利尿作用
机制: 提高肾小管液的渗透压→尿量↑; 二、临床应用
1、脑水肿,青光眼 。
2、预防急性肾功衰竭。
三、不良反应
1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。
2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。;思考题
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