04 固体制剂幻灯片.pptVIP

第四章 固体制剂;第一节 概 述;Noyes－Whitney方程的形式是 ;改善药物的溶出速度方法; 制备研磨混合物 疏水性药物单独粉碎时，随粒径减小，表面自由能增大，粒子易发生重新聚集的现象。与此同时，粒径减小、比表面积增大，会使片剂的疏水性增强，不利于片剂的崩解和溶出。 如果将药物与大量的水溶性辅料共同研磨粉碎制成混合物，在药物粒子周围吸附着辅料的粒子，可防止药物粒子的相互聚集；当水溶性辅料溶解时，药物粒子便直接暴露于溶出介质，因此溶解（出）速度大大加快。 例如，将疏水性的地高辛、氢化可的松等药物与20倍的乳糖球磨混合后干法制粒压片，溶出速度大大加快。;固体分散物;载 体;第二节 散 剂;（二）散剂的制备;1．物料前处理; 2．粉碎与过筛;常用的粉碎器械 ;研钵;球磨机;流能磨（Fluid-energy mills）; 3．混合与分剂量;（2）影响混合效果的因素 及防止混合不匀的措施; ①组分的比例 ;倍散;②组分的密度;③组分的吸附性与带电性;④含液体或易吸湿性的组分;⑤含可形成低共熔混合物的组分;二、散剂的质量要求 ;临界相对湿度（Critical relative humidity ，CRH）;水溶性药物吸湿性特点：;CRH意义;非水溶性药物吸湿特点;第三节 胶 囊 剂;胶囊分类 ;;特点;二、硬胶囊剂; 空胶囊的号数与容积 ;三、软胶囊剂;l．所包药物与附加剂对软胶囊剂质量的影响 ;l．所包药物与附加剂对软胶囊剂质量的影响 ;2．所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响;2．所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响;（二）软胶囊剂的制备方法;第四节 片 剂;片剂的特点;（二）片剂的分类;7． 舌下片（Sublingual tablets） 8．? 口含片（Buccal tablets） 9．? 植入片（Implant tablets） 10．溶液片（Solution tablets） 11．缓释片（Sustained release tablets） 控释片（Controlled release tablets） ;二、片剂的常用辅料;（一）稀释剂（Diluents）;（二）粘合剂（Adhesives）;（二）粘合剂（Adhesives）;;;;;;;;;;;（三）崩解剂（Disintegrants）;1．? 干淀粉;;6．? 泡腾崩解剂;（四）润滑剂（Lubricants）;l．硬脂酸镁;2．微粉硅胶;3．? 滑石粉;4．? 氢化植物油 ;3． 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁;三、片剂的制备; 若想制得良好的片剂，用于压片的物料（颗粒或粉末）就必须具有 良好的可压性。 其次为流动性。 ;（一）湿法制粒压片;工艺流程;1．? 制软材 ;2．? 制湿颗粒;片剂的质量、筛目和冲头直径 ;其它湿法制粒方法;其它湿法制粒方法;其它湿法制粒方法;其它湿法制粒方法;3．? 湿颗粒的干燥;3．? 湿颗粒的干燥;干燥法;4．? 整粒与混合 ;总混;5．? 压片;; （2）压片机 ;多冲旋转式压片机;（二）干法制片;2．干法制粒压片;3．粉末直接压片; 国外已有许多用于粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。 国内的发展相对滞后，两个方面的制约： 第一，国内仅有微晶纤维素可作为粉末直接压片的干粘合剂使用，助流剂也只有微粉硅胶一个品种；第二，国内的压片机还不适合干粉末直接压片：饲料器中的粉体由于密度不同可能分层，也可能发生流动时快时慢或形成空洞的现象，因此压片机的饲粉器应加振荡装置，实施强制饲粉；另外，粉末直接压片时，产生的粉尘较多，因此压片机上应加吸粉捕尘装置。;（三）片剂的成型及其影响因素;另外，物料受压时产生的热量及颗粒间相互擦摩所产生的热量，会使相邻颗粒的接触点局部升温而发生熔融现象，当压力解除后，在这些部位发生重新结晶而形成“固体桥”，使众多的相邻颗粒借助于这种“固体桥”而联接起来。这种固体架桥现象也是片剂成型的重要因素之一，固体桥愈多，片剂的硬度愈大。此外，可溶性成份的重结晶也可在相邻颗粒之间形成这种“固体桥”。;影响片剂成型的主要因素有：;2．药物的熔点及结晶形态 药物的熔点较低，有利于“固体桥”的形成，在其它条件相同时，药物的熔点低，片剂的硬度大（但熔点过低，压片时容易粘冲）； 立方晶系的结晶对称性好、表面积大，压缩时易于成型；鳞片状或层状结晶