第二章 液体制剂135课件.pptVIP

第二章? 液体制剂 Chap.2 Liquid Preparations; 第一节 概述;概念;一、液体制剂的特点和质量要求;① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非水液体制剂多有不良的药理作用。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。;（二）液体制剂的质量要求;二、液体制剂的分类;（一）?? 按分散系统分类;1.?均相液体制剂;（1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 （2）高分子溶液剂 包括由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂，也包括由表面活性剂形成的缔合胶体溶液（又称亲液胶体或缔合胶体溶液）。分散相微粒大小在1～100nm范围。 ;2.非均相液体制剂;（1）溶胶剂;（2）乳剂 由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1?100?m之间。 （3）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.5-10um之间（小者也可为0.1um，大者也可达50um或者更大）。 ;液体类别 ;（二）按给药途径分类（两类）;2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦 剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、 滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴 耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂： 如灌肠剂、灌洗剂等。;第二节 液体药剂的溶剂 和附加剂;一、液体制剂常用溶剂;一、液体制剂常用溶剂;⑴水(water); ⑵甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）;⑶ 二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO);⑷乙醇(alcohol);⑸ 丙二醇(propylene glycol);⑹聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG);⑺ 脂肪油 (fatty oils);⑻液体石蜡(liquid paraffin);⑼ 乙酸乙酯;二、液体制剂常用附加剂;难溶性药物当加入第三 种物质时，能够↑药物 在水中的溶解度而不降 低其生物活性，称助溶， 第三种物质称助溶剂。; 当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时， 药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中 的溶解度相比出现极大值，称潜溶，此混合溶剂 称为潜溶剂。 与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、 聚乙二醇等;（四）防腐剂;防腐剂;① 对羟基苯甲酸酯类;本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度却依次减小。 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯（4∶1）合用时最多，其浓度均为0.01%~0.25%。 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸附。 ;② 苯甲酸及其盐类;苯甲酸及其盐类;③ 山梨酸及其盐类;山梨酸及其盐类;④ 苯扎溴胺;⑤ 醋酸氯己定;⑥ 其他防腐剂;三、液体药剂的矫味与着色;1.????甜味剂（sweeting agents）;蔗 糖; 甜菊苷（stevioside）; 糖精钠（saccharin sodium）;阿司帕坦（aspartame）;2. 芳香剂;人工合成香料按化合物分类有醇、醛、 酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、 缩醛等香料，使用最多的是酯类。 香精又称调合香料，其组成包括天然香 料、人工合成香料及一定量的溶剂，如 苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。 ;3. 胶浆剂;4. 泡腾剂;（二）着色剂;1.?天然色素 ;2. 人工合成色素 （1） 食用色素;（2） 外用色素;（三）其它;第三节 低分子溶液剂 (溶液型液体药剂);一、溶液剂;（二）举例 例 复方碘溶液（compound iodine solution） 【处方】 碘 50g, 碘化钾100g, 蒸馏水适量, 加至 1000ml. 【制法】取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。 【作用与用途】本品可供内服，凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用。 【注解】① 本品俗称卢戈氏液（Lugols solution），碘在水中溶解度为1：2950，加碘化钾作助溶剂使形成KI3，能增加碘在水中的溶解度，并能使溶液稳定。 ② 为了使配制