39.青霉素幻灯片.pptVIP

化学治疗（chemotherapy）： 对病原体（微生物、寄生虫、癌细胞）所致疾病的药物治疗，简称化疗。 化疗药物：用于化学治疗的药物，包括： 抗菌药（antibacterial） 抗真菌药（antifungal） 抗病毒药（antiviral） 抗寄生虫药（antiparasitic） 抗肿瘤药（antineoplastic）;化疗指数（chemotherapeutic index） CI=LD50/ED50或LD5/ED95 耐药性（抗药性）：病原体对药物的敏感性降低， 分天然耐药和获得耐药。 化学治疗学：药物-病原体-机体三者关系 ;耐药性;抗菌药：能抑制或杀灭病原菌的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。 抗生素：由各种微生物产生的能抑制或杀灭其它微生物的代谢产物。 分天然和人工半合成品 抑菌药：抑制病原菌生长繁殖的药物。 杀菌药：杀灭病原菌的药物。;1.抗菌谱：抗菌药的抗菌范围。 分窄谱抗菌药和广谱抗菌药。 2.抗菌活性：抑制或杀灭病原菌的能力。 最低抑菌浓度（MIC） minimal inhibitory concentration 最低杀菌浓度（MBC） minimal bactericidal concentration 抗生素后效应（PAE） post-antibiotic effect;分类： 青霉素类：天然和半合成 头孢菌素类：一、二、三、四代 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药 ;E. Chain ;青霉素G（penicillin G），又称苄青霉素;【抗菌机制】;1.窄谱：对G+菌作用强，对G-菌作用弱 G+菌细胞壁含粘肽多，渗透压高； G-菌 少， 低， 且细胞壁外有青霉素不易透过的脂蛋白外膜。;2. 牵制机制：药物与β-内酰胺酶牢固结合， 不能到达靶位。;抗菌谱窄，抗菌作用强，为繁殖期杀菌药 为G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌感染的首选药。 G+ 球菌： 溶血性链球菌——咽炎、扁桃体炎、猩红热、 蜂窝组织炎、败血症 草绿色链球菌——心内膜炎 肺炎球菌——大叶性肺炎、中耳炎 金黄色葡萄球菌——化脓性感染、败血症 （仅对敏感金葡菌有效） ;G+ 杆菌： 白喉杆菌——白喉 炭疽杆菌——炭疽病 破伤风梭菌——破伤风 产气荚膜梭菌——气性坏疽 ——相应抗毒血清+青霉素首选。 ;G-球菌： 脑膜炎双球菌——流脑 淋球菌——淋病 G-杆菌： 百日咳杆菌 流感杆菌;1.不耐胃酸，口服吸收少，只能注射给药。 2.广泛分布于细胞外液，不易透过血脑屏障（在炎症时可透过）。 3.不被肝脏代谢，几乎以原形经尿排泄，90%通过肾小管分泌。 4.延长青霉素G的作用时间： a.与丙磺舒合用，竞争肾小管分泌途径 b.难溶混悬剂：普鲁卡因青霉素 24h 苄星青霉素(长效西林)15d 仅用于轻症或预防感染;1.变态反应：皮疹、血清病样反应、过敏性休克 机制：青霉素降解产物等致敏原所致 预防：应询问过敏史 初次、间隔3d或更换批号必须作皮试 避免饥饿时用药，注射后观察半小时 急救：Adr、GCS和抗组胺药等 2.赫氏反应：治疗螺旋体感染时出现 高热、寒战 、心率加快，病情加重 3.其他：肌注局部疼痛;1.丙磺舒、乙酰水杨酸、保泰松竞争肾小管分泌途径 2.氨基糖苷类抗生素有协同作用，但不能混合注射 3.磺胺类、红霉素类、四环素类、氯霉素类有拮抗作用;1.耐酸青霉素：青霉素V 耐酸、不耐酶 抗菌谱与青霉素G相同、抗菌活性弱 用于敏感菌轻度感染 2.耐酶青霉素：耐甲氧西林金葡菌(MRSA) 苯唑西林＜氯唑西林＜氟氯西林＜双氯西林 耐酸、耐酶 对不产酶的G+菌的作用不及青霉素 用于耐青霉素G的金葡菌感染;3. 广谱青霉素： 氨苄西林ampicillin 、阿莫西林amoxicillin 耐酸、不耐酶 对G+和G-菌均有效，对铜绿假单胞菌无效 用于伤寒、副伤寒、呼吸道感染、尿路感染 脑膜炎（氨苄西林） 幽门螺杆菌感染（阿莫西林）;4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林carbenicillin 、哌拉西林pipera