4,贺银成 药理学.docx

执 业 医 师 药 理 学 药理学 第一章 药物效应动力学 一、不良反应：与用药物目的无关，带来痛苦的反应。可预知，不一定能避免。 1、副反应;药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就成为副反应。难以避免;特点：治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关（即所谓“副”字）。例子：感冒药的嗜睡作用 2、毒性反应;是指药物在剂量过大或积蓄过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知和避免。特点：大剂量（或积蓄）、严重、可避免例子：农药中毒 3、后遗效应;为停药后的血药浓度已降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具有一定生物效应。特点：“后”字：血药浓度下降至阈浓度以下后 。 4、停药反应;突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应。特点：反弹加剧 5、变态反应；是一类免疫反应，常见于过敏体质病人（青霉素过敏） 6， 特异质反应;极少数人对某些药物反应特别敏感，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。 ** 量-效关系：药物效应与剂量在一定范围内成比例。治疗指数;药物的安全性指标 ;越高越安全。 治疗指数= LD50（半数至死量)/ ED50(半数有效量); 第二章药物代谢动力学 （吸收、发布、排泄） 1，首过消除：药物口服吸收后经门静脉进入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药量减少，此即首过消除(经口经肝)。故首过消除明显的药物应避免口服给药，舌下及直肠给药其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首过消除。 2，血脑屏障：是指脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构 。 胎盘屏障：是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障。 3，生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度(除了静脉给药可以达到 100%,其他都不可以)， 4，一级消除动力学：药物消除的快慢和多少 (恒比,恒定) 特点：1）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。 2）药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 3）绝大多数药物都按一级动力学消除，这些 药物在体内经过 5个 t1/2后，体内药物基本消除干净。4）每隔一个t1/2给药一次，则体内药量可逐渐累积，经过5个t1/2后消除速度和给药速度相等，达到稳态。 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，单位时间内消除的量不变，与血药浓度无关。 第三、四、五节 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M受体阻断药 心脏抑制 血管扩张 M受体 腺体分泌 M样作用 平滑肌收缩 胆碱能神经 Ach 胆碱受体 瞳孔缩小 N受体 N2骨骼肌收缩 直接激动受体药： M，N受体激动药—乙酰胆碱 M受体激动药—毛果芸香碱 N受体激动药—烟碱 各药作用机理：①乙酰胆碱和毛果芸香碱：激动 M胆碱受体药②阿托品：M胆碱受体阻断药③新斯 的明和有机磷农药：抗胆碱酯酶药④碘解磷定：使胆碱酯酶复活 4种药与乙酰胆碱类似：乙酰胆碱、毛芸、新斯的明、有机磷农药。 2种药与乙酰胆碱作用相反：碘解磷定、阿托品 一、乙酰胆碱药理作用：减小：心血管系统：血压、心率、不应期、传导、收缩力等均减小眼睛：瞳孔缩小排出：胃和泌尿道：平滑肌收缩的结果是，恶心、排尿、即胃和泌尿道排空腺体：分泌增加 二、毛果芸香碱（毛毛果,MAO）毛果芸香碱激动 M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用最明显。眼---缩瞳、降低眼内压、调节痉挛