第3章药效学技巧.ppt

第三章;学习要求;;;;;;;;;;;;;;其他概念;;二、药物的量-效关系  Dose-effect Relationship;1.量反应（graded response）;;;;阈浓度;●斜率 (slope): 提示药效的剧烈或温和 ●最小有效量（minimal effective dose） 阈剂量（threshold dose） ●最低有效浓度（ minimal effective concentration） 阈浓度（threshold concentration ） ●最大效应 (maximal effect, Emax)即效能（efficacy) 半数有效量（ED50）:引起50％阳性反应或50％最大效应的浓度或剂量 半数中毒量（TD50或TC50）： 引起50%受试个体产生毒性反应的剂量 半数致死量（LD50或LC50）: 引起50%受试个体死亡的剂量 ;;Emax;治疗指数（TI） LD50/ED50 安全指数(Safety index) ED95-----LD5 安全范围 (Safety range) 最小有效量和最小中毒量之间的距离。 ;;;;药物效应动力学 2;;;第三节 药物与受体;19世纪末—20世纪初，Ehrlich和Langley提出受体概念 ● 1905年，Langley 提出接受物质（receptive substance）概念 ● 1908年，Ehrlich首次提出受体（receptor）概念;细胞膜上或细胞内的特殊蛋白组分 能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合 并通过中介的信息转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应. ;;;;三、药物与受体相互作用学说;;;;;四、药物分类;●完全激动药（Agonist） ? = 100％ ●部分激动药 (Partial agonist) 0% ? 100% ●反向激动药：相反的作用;;三种激动药与受体亲和力及内在活性的比较;;;;;;非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响;1. G-protein-coupled receptors 2. ligand gated ion channels (ionotropic) 3. Receptors with tyrosine kinase activity 4. Intracellular receptors ;;;;;;;七、受体的调节 维持机体内环境稳定;;药物效应动力学 3;总结;思考题;2.简述从药物量效曲线上可获得哪些与临床用药有关的资料。 答案如下： 最小有效量、常用量、效价强度（等效剂量）、治疗指数、安全范围等。