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PAGE  PAGE 238 第十一章 抗肿瘤药 烷化剂 塞替派[基] 【制剂规格】注射液：5ml：25mg 【适应证】乳腺癌、卵巢癌及胃癌、宫颈癌、肺癌、鼻咽癌、喉癌和黑色素瘤等。腔内注射用于癌性体腔积液，局部灌注用于膀胱癌等。 【药动学】注射后组织分布广泛，t1/2约2h～3h，主要经肾脏排泄。 【不良反应】有恶心等胃肠道反应，其他有头痛、骨髓抑制、闭经或精子生成障碍及发热、皮疹等。 【药物相互作用】别嘌醇可降低本品增加的血尿酸水平。接受本品治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱水平。尿激酶可增加本品对膀胱癌的疗效。 【用法用量】静脉或肌内注射，每次按体重0.2mg/kg，1次/日，连用5次后改为3次/周，总量300mg/疗程，如血象良好，在第1疗程结束后1.5月～2月可重复疗程。胸腹腔或心包腔内注射，10mg～20mg/次，1次～2次/周。膀胱内灌注，每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内注入本品50mg～100mg，溶于50ml～100ml生理盐水中，1次～2次/周。10次/疗程。 【注意事项】有致畸胎作用，孕妇禁用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史者慎用。定期检查外周血象、白细胞与血小板及肝、肾功能。腔内注射后，应定时变换体位。 环磷酰胺[基] 【制剂规格】粉针剂：200mg 【适应证】淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病及神经母细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等实体瘤。 【药动学】静注后快速分布到全身组织，t1/2为4h～6.5h，主要经肾脏排出。 【不良反应】有恶心、呕吐、厌食等消化系统症状。常见骨髓抑制，主要为白细胞减少，白细胞在给药后10日～14日最低。大剂量本品与大量液体同时给予易产生水中毒。高剂量时可产生心肌坏死，偶有肺纤维化发生。可引起停经或精子缺乏、睾丸萎缩等生殖系统毒性，妊娠初期给予可致畸胎。可致膀胱纤维化，其代谢产物可产生严重的膀胱炎，如尿频、尿急、血尿，应足量饮水、合用美司钠或N-乙酰半胱氨酸等。用于白血病或淋巴瘤治疗时易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。其他有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、丙氨酸氨基转移???升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊等。 【药物相互作用】.与抗痛风药如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用，应适当调整抗痛风药的剂量。大剂量巴比妥或糖皮质激素可增加本品毒性。多柔比星可增加本品心脏毒性，多柔比星的总剂量按体表面积应不超过400mg/m2。可延缓可卡因的代谢，增加琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。 【用法用量】成人，静脉注射，每次4mg/kg，每日或隔日一次；或600mg～1200mg/次，每7日～10日一次。小儿，静脉注射每次2mg～6mg/kg，每日或隔日一次；或每次10mg～16mg/kg，1次/周。 【注意事项】妊娠C类，妊娠、哺乳期妇女禁用。有痛风病史、感染、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿结石史及曾接受过化疗或放疗者慎用。肝肾功能损害者剂量应减少。定期检查白细胞计数及分类、血小板计数，肝肾功能及血清尿酸水平。不应作为动脉插管、腔内或瘤内注射用。 异环磷酰胺[基]（匹服平） Ifosfamide 【制剂规范】粉针剂：1g 【适应证】睾丸癌、淋巴瘤、急性白血病、肺癌、卵巢癌、乳癌等。 【药动学】代谢特征呈剂量和治疗方案依赖性。一次大剂量，消除呈双指数形式，t1/2?为15h；连续3日小剂量，呈单指数形式，t1/2?为7h，主要经肾脏排出。 【不良反应】常见白细胞减少、血小板减少等骨髓抑制。也易出现出血性膀胱炎(血尿)、尿频、排尿困难等，其它有脱发、恶心、呕吐、厌食、嗜睡等中枢神经系统症状等。 【药物相互作用】与抗痛风药如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用，应适当调整抗痛风药的剂量。大剂量巴比妥或糖皮质激素可增加本品毒性。多柔比星可增加本品心脏毒性。有增强降糖药和抗凝药的作用。 【用法用量】1. 单药治疗 静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2，连续5日为一疗程。2. 联合用药 静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/ m2，连续5日为一疗程。3 每一疗程间隙3~4周。500～600mg/ m2。 【注意事项】妊娠D类，妊娠、哺乳期妇女禁用。肝肾功能损害者慎用。静注浓度应4%。 二、抗代谢药 替加氟[基] Tegafur 【制剂规格】注射液：5ml：200mg 【适应证】胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和肝癌等消化道肿瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌。 【药动学】经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出。 【不良反应】有白细胞和血小板减少等骨髓抑制及食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，其他有乏力、头痛、眩晕、运动失调、寒颤、发热、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。 【药物相互作用】替加氟呈碱性且含碳酸