2、B-内酰胺类抗生素重点.pptVIP

β-内酰胺类抗生素 Beta-lactam antibiotics;抗感染药物;经验性抗感染治疗—合理选择药物; β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素。包括: 青霉素类 头孢菌素类 其他不典型β-内酰胺类 其基本结构青霉素类为6-氨基青霉烷酸（ 6-APA ）头孢菌素类为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。;目录; 再见！THE END;第一节 β-内酰胺类抗生素的共性 ;β-内酰胺类抗生素的共性;【抗菌机制】 ;【六种抗菌作用】;窄谱的β-内酰胺类;广谱的β-内酰胺类;不耐酶的青霉素;耐阳性菌产生的β-内酰胺酶;耐阴性菌产生的少量的酶;耐阴性菌产生的大量酶;【耐药性】 ;【临床应用】;【抗菌谱】 ;【不良反应】 ;第二节 青霉素类;来源;一、天然青霉素 Natural penicillins;【体内过程】;【抗菌作用】;【临床应用】;【不良反应】;二、半合成青霉素类 Semisynthetic penicillins ;第三节 头孢菌素类; 与青霉素G相比，头孢菌素类抗生素具有以下特点：; 根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对酶的稳定性及其肾毒性可将其分为四代;一代头孢;口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩； 注射制剂：头孢唑林(cefazolin)。 口服制剂主要用于治疗肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金黄色葡萄球（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外）和其他敏感革兰阳性球菌；淋病奈瑟菌、大肠埃希菌及其他敏感革兰阴性菌引起的轻度、中度感染，包括上呼吸道感染、皮肤软组织感染等。 注射制剂头孢唑林用于治疗敏感菌引起的中度和重度感染。;二代头孢;头孢呋辛 对金葡菌和G-杆菌产生的β-内酰胺酶较稳定 对G+球菌的抗菌活性与第1代孢菌素类相仿 大肠埃希菌、奇异变形杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌，以及厌氧菌中的消化球菌、消化链球菌和产气荚膜杆菌等对其敏感，对流感杆菌、奈瑟菌属作用甚强。 口服吸收迅速且完全，生物利用度达98%，能分布至体液组织以及渗入炎性脑脊液中。 主要用于敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、皮肤软组织、骨、关节等感染以及败血症的治疗，大剂量还可用于细菌性脑膜炎的治疗，亦可预防性地用于胃、胆囊切除以及胸外科、妇科手术后减少感染的发生率。 不良反应轻而短暂。;三代头孢;头孢噻肟 头孢曲松;头孢哌酮 头孢他啶;四代头孢;【药理作用】;3．第三代头孢菌素对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌均有较强的作用，对流感杆菌、淋球菌亦有良好的抗菌活性，但对不动杆菌属常耐药，对革兰阳性菌作用不如第一、二代；对多种β一内酰胺酶有较高的稳定性；血浆半衰期延长，体内分布广，组织穿透力强，脑脊液中可达一定浓度。 4．第四代头孢菌素对枸橼酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属较敏感，对革兰阳性球菌的作用较第三代强，但比第一代差。 5. 耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌对头孢菌素类耐药，李斯特菌属一般耐药。;四代头孢菌素类抗生素的特点比较;头孢菌素类抗菌药物分类及特点;【临床应用】;【不良反应】;第四节 其他β-内酰胺类抗生素;头霉素类;碳青霉烯类;单环β-内酰胺类;氧头孢烯类;β-内酰胺酶抑制剂; 哺乳动物细胞没有细胞壁，故β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性小；细菌细胞在分裂繁殖阶段合成旺盛，故β-内酰胺类抗生素对繁殖期细菌的作用较静止期强。 ;对大多数G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌均有强大抗菌作用，对G-杆菌作用较弱，对真菌、原虫、立克??体及病毒等无作用； G+球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感的葡萄球菌； G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、 G+厌氧杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、难辨杆菌等； G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌； 放线菌 螺旋体：青霉螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体； 金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对该药易产生耐药。 ;溶血性链球菌感染通常见于咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎以及由它们引起的败血症； 草绿色链球菌常见的感染性疾病：细菌性心内膜炎 肺炎球菌：大叶性肺炎、肺脓肿、急性支气管炎、中耳炎等 葡萄球菌：脓包、疖肿、骨髓炎等化脓性感染； 白喉杆菌：白喉病 破伤风杆菌：破伤风 炭疽杆菌：炭疽病 产气荚膜：气性坏疽;溶血性链球菌引起的蜂窝组织炎、丹毒、猩 红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎。 肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等。 草绿色链球菌引起的心内膜炎。 敏感的金葡菌引起的疖、痈、败血症。;淋球菌引起的生殖道淋病。 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎。;放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热。;白喉、破伤风、气性坏疽等。;双硫