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药物制剂工程 第二章 制剂各单元操作 药物制剂 一、制剂的分类： １.按形态分类：可分为液体、固体、半固体和气体制剂。 本书将制剂分为： 　　口服固体制剂 (散剂，颗粒剂，片剂，胶囊剂，滴丸剂) 　　灭菌制剂 (注射剂，混悬和乳化) 　　外用制剂 (软膏剂，贴剂) 　　其它制剂 (栓剂，气雾剂) ２.按分散系统 也即按物理化学的分散系统将药物制剂分类（物理药剂学） 可分为：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 3.按给药途经分类：这种方法是将同一给药途径的分为一类（临床药剂学） 可分为；经胃肠道给药（经口给药） 　　　　非经胃肠道给药（非经口给药） 4.按制法分类 分为：浸出制剂 无菌制剂 二、药物制成剂型的必要性 给药途径：人体有十余个给药途径。 1、口腔及消化道：口腔、舌下、胃肠道。 2、腔道：直肠、肛门、阴道、尿道、耳道、鼻腔等。 3、呼吸道：咽喉、支气管、肺部。 4、血管组织：皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉等。 5、其它：皮肤、眼等。 药物剂型的必要性和重要性 1、为了适应病情的需要 2、为了适应给药部位的特点 3、为了适应药物本身性质的需要 4、为了治疗的需要 5、某些剂型有靶向作用 6、为了生产、贮存、运输、携带和使用方便 第一节　固体口服制剂 固体口服制剂共同特点有: 1、物理、化学稳定性好，生产制造成本较低、售价便宜、服用与携带方便。 2、制备过程的前处理经历相同的单元操作，而且剂型之间有密切的联系，这个剂型可以是另一个剂型的原料，便于组织生产。 3、药物在体内有共同的吸收路经，首先溶解后才能透过生物膜，被吸收入血液循环中。 固体制剂的制备工艺 药物 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 制粒 → 压片 → 包衣 　　　　　　　　　　　　　　↓ ↓ ↓ 　　 ↓ 　　　　散剂 颗粒剂 片剂 包衣片 　　　　↓ 　　　　胶囊剂 固体制剂的体内吸收路径 口服给药 → 崩解 →溶解 → 吸收 → 血液 不同剂型在体内的吸收路径 剂 型 崩解或分散 溶解过程 吸 收 片剂 ? ? ? 胶囊剂 ? ? ? 滴丸剂 ? ? ? 颗粒剂 × ? ? 散剂 × ? ? 混悬剂 × ? ? 溶液剂 × × ? 口服制剂吸收的快慢顺序一般是： 溶液剂＞混悬剂、乳剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。 （N-W方程）的形式是： 　　　　　　　dC/dt= kSCs 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数； 　　　S──溶出质点暴露于介质的表面积； 　　　Cs──药物的溶解度。 改善药物的溶出速度可采取的措施: 1、增大药物的溶出面积：通过粉碎减小粒经、崩解等。 崩解：固体一定时限内全部溶解成碎粒的过程。 2、增大溶解速度常数K= D / Vδ 搅拌可减小扩散边界层厚度δ，或提高扩散系数D V:溶出介质的量(体积) 3、提高药物的溶解度 t℃提高 ，药物的溶解度也提高。 一、粉碎和筛分 (一)粉碎 粉碎是借助于机械力将大块固体物料破碎成适宜程度的碎块或细粉的操作过程。 粉碎度：粉碎前粒径与粉碎后粒径之比 n= D2/D1 粉碎前粒径相同，粉碎后粉碎度愈大，粉愈细。5/0.5=10， 5/1.0=5 ，10/1.0=10 目的：减少粒径，增加比表面积，从而对制剂加工操作和制剂质量都有重要意义。 粉碎操作对制剂过程有一系列的意义 粉碎的目的 它有助于增加难溶性药物的溶出度，提高吸